软膏剂和眼膏剂专家讲座.pptxVIP

第六章

;;半固体制剂;概述;软膏剂（ointments）:

系指药品与适宜基质混合制成均匀含有一定稠度半固体外用制剂。

组成：药品＋基质

;特点;软膏剂类型;按基质性质和特殊用途分：

油膏剂

乳膏剂（霜剂）

凝胶剂（Gels）

糊剂(25%以上固体粉末）

眼膏剂;糊剂;处方前研究;软膏剂质量要求

应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。

有适当粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等部位。

性质稳定，无酸败、变质等现象。

无刺激性、过敏性及其它不良反应。

用于创面软膏剂还应无菌。

遮光密闭保留;第二节;基质(bases):

是软膏剂形成和发挥药效主要组成部分。

软膏基质性质对软膏剂质量影响很大，如直接影响药效、流变性质、外观等。;理想软膏剂基质;惯用基质主要有：;一、油脂性基质;缺点：

油腻性及疏水性大

药品释放性能差

不易用水洗涤

不适合用于有渗出液皮肤损伤，主要用于遇水不稳定药品，普通不单独使用。;烃类

凡士林（软石蜡）

石蜡与液状石蜡

类脂类

羊毛脂

蜂蜡与鲸蜡

二甲基硅油

;1．烃类

系从石油蒸馏后得到各种高级烃混合物，其中大部分属于饱和烃。;凡士林（软石蜡）;石蜡(paraffin)与

液状石蜡(liquidparaffin);2、类脂类;羊毛脂;蜂蜡与鲸蜡;二甲基硅油(dimethicone):

性质：无色或淡黄色透明油状液体，无臭，无味，在应用温度范围内粘度改变极小。有优良疏水性和较小表面张力，润滑作用好且易于涂布，对皮肤无刺激。

用途：惯用于乳膏中作润滑剂，也常与其它油脂性原料适用制成防护性软膏。

;二、乳剂型基质;乳剂型基质分类(依据乳化剂性质决定）：

W/O型：冷霜

O/W型：雪花膏

;O/W型较W/O型基质中药品释放和透皮吸收较快。

当O/W型基质用于分泌物较多皮肤病时，其所吸收分泌物可重新进入皮肤而使炎症恶化。

O/W型基质常需加入防腐剂，保湿剂，遇水不稳定药品不宜用乳剂型基质制备软膏。;肥皂类

;肥皂类

1、一价皂

特点：O/W型乳剂基质用于皮肤不显油腻感。

缺点：易被酸、碱、Ca2＋、Mg2＋或其它电解质破坏，忌与阳离子药品配伍。制备乳剂基质水不宜用硬水。;含有机铵皂乳剂型基质：;2.多价皂

;含多价皂乳剂型基质;脂肪醇硫酸(酯)钠类;含有十二烷基硫酸钠乳剂型基质：;高级脂肪酸及多元醇酯类

;2.硬脂酸甘油酯

性质：较弱W/O型乳化剂，与较强O/W型乳化剂适用时，制得乳剂型基质稳定，且产品细腻润滑。

用途：用作乳剂基质稳定剂或增稠剂，并使产品润滑。

;含硬脂酸甘油酯乳剂型基质;3、脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类;含聚山梨酯类乳剂型基;含油酸山梨坦为主要乳化剂乳化型基质;聚氧乙烯醚衍生物类

;含平平加O乳化型基质;2、乳化剂OP

非离子O/W型乳化剂，可溶于水，常与其它乳化剂适用。

耐酸、碱、还原剂及氧化剂，性质稳定。

不宜与羟基类化合物，以免形成络合物，破坏乳剂型基质。;含乳化剂OP乳剂型基质;三、水溶性基质;含聚乙二醇水溶性基质;第三节;在药剂及化装品局部外用制剂中惯用附加剂主要有抗氧剂、防腐剂等。;抗氧剂

主要用来保护软膏剂化学稳定性。

惯用抗氧剂分为三种：

抗氧剂，它能与自由基反应，抑制氧化反应（VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚和丁羟基甲苯)等。

;还原剂，其还原势能小于活性成份，更易被氧化从而能保护该物质，它们通常和自由基反应（抗坏血酸，异抗坏血酸和亚硫酸盐）。;抗氧剂辅助剂，它们通常是螯合剂，本身抗氧效果较小，但可经过优先与金属离子反应，从而加强抗氧剂作用（枸橼酸、酒石酸、EDTA和巯基二丙酸）。;防腐剂;2、软膏剂中惯用抑菌剂;第四节;软膏剂制备，按照形成软膏类型、制备量及设备条件不一样、采取方法也不一样。

研磨法溶液型或混悬型软膏

熔融法溶液型或混悬型软膏

乳化法乳剂型软膏

;制备软膏基本要求：

必须使药品在基质中分布均匀、细腻，以确保药品剂量与药效，这与制备方法和加入药品方法正确是否亲密相关。;一、制备方法及设备;2、熔融法;3、乳化法;三、举例;[制法]

将水杨酸研细后经过60目筛