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解热镇痛药
;;;;解热镇痛药为一类含有解热、镇痛药理作用,同时还有显著抗炎、抗风湿作用药品。
解热镇痛抗炎药,又称为非甾体抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrug,NSAID)。
;人类使用非甾体抗炎药已经有100多年历史;
全球天天约有3千万人使用NSAID,仅美国每年就有7~10亿张NSAID处方。在国内,NSAID销量仅次于抗感染药,位居第二;;1899年:德国拜耳企业Hoffman合成了乙酰水杨酸。
1960年:吲哚乙酸类药品—吲哚美辛上市。
1971年:相继推出了丙酸类(布洛芬等)、苯乙酸类(双氯芬酸)、昔康类(吡罗昔康)。
当前:阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬累计销量达50亿美元。;主要内容;NSAID药理作用机制;1、解热作用:
降低发烧病人体温,对正常体温者几乎无影响。
(与氯丙嗪不一样);2、镇痛作用:
各药都有外周镇痛作用。(中等程度)
无欣快感和成瘾性,对剧痛及内脏绞痛无效,对连续性钝痛(多为炎性疼痛)有良效!
镇痛作用部位在外周(炎症与致痛物质:缓激肽,PGs,组胺);3、抗炎作用:
阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用较强,苯胺类几无抗炎作用。
抗炎机制:抑制PG合成
;第一节水杨酸类;2.抗风湿:
有显著抗炎、抗风湿作用;
能使急性风湿热患者在用药后24?48h内临床症状缓解,血沉下降,常作诊疗性用药和治疗;
能显著减轻风湿性关节炎和类风湿性关节炎患者炎症和疼痛。;阿司匹林;1、胃肠道反应:“无痛性出血”;
;环氧酶不一样分型;阿司匹林;①阿司匹林与香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、苯巴比妥及糖皮质激素等适用,因发生与血浆蛋白结合置换作用,能增强上述药品作用,如延长出血时间、低血糖反应、诱发溃疡等;;;【药品相互作用】;对乙酰氨基酚
500mg;第二节苯胺类;药理作用和临床应用
解热镇痛作用与阿司匹林相同。
抗炎作用很弱,无临床使用价值。
不良反应
对乙酰氨基酚短期应用不良反应少见,但大剂量长久应用可致严重肝、肾损害(毒性代谢产物N-乙酰对位苯醌亚胺所致)。
非那西丁过量则产生高铁血红蛋白血症,出现紫绀及其它缺氧症状,还可引发溶血性贫血。;??唑酮类;吲哚美辛
抗炎、镇痛和解热作用强大。自1963年用于临床以来,因不良反应多见而且严重,当前临床主要用于抗炎和镇痛,如关节炎、滑液囊炎、腱鞘炎、强直性脊椎炎等。
;
布洛芬
含有较强解热镇痛消炎作用,其效力近似阿司匹林。对炎性疼痛疗效比创伤性强。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。特点是胃肠道副作用较阿司匹林少,病人易于耐受。
;第五节?选择性环氧酶-2抑制剂;特异性COX-2抑制剂:
只对COX-2起抑制作用制剂
塞来昔布——西乐葆(辉瑞企业)
罗非昔布——万络(默沙东企业);塞来昔布
塞来昔布对COX-2含有高度选择性,对靶组织和器官COX-2抑制作用比COX-1强约375倍。
临床主要用于骨关节炎、类风湿性关节炎和牙痛症治疗。;
非甾体类抗炎药在心血管方面,现在研究发觉NSAIDs尤其是特异性环氧合酶COX-2抑制剂能显著增加心血管事件(血栓事件、充血性心力衰竭、高血压、心肌梗死、严重冠心病)发病率。;;细胞膜磷脂;环氧酶亚型特点示意图;药物;药物;项目;项目
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