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(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利说明书
(10)申请公布号CN101492489A
(43)申请公布日2009.07.29
(21)申请号CN200910066605.X
(22)申请日2009.03.06
(71)申请人吉林大学
地址130021吉林省长春市富锦路1266号
(72)发明人金向群李海燕丁志英韩丛成杨锦竹郝秀华管清香
(74)专利代理机构吉林长春新纪元专利代理有限责任公司
代理人魏征骥
(51)Int.CI
C07J63/00
A61K31/704
A61K9/16
A61J3/00
A61P35/00
权利要求说明书说明书幅图
(54)发明名称
银莲花素A的提取方法及其脂微球
制剂的制备方法
(57)摘要
本发明提供一种银莲花素A的提取
方法及其脂微球制剂的制备方法，它是以
两头尖药材为原料，经高浓度醇浸泡，加
水，提取，浓缩，过大孔树脂，选择性水
解，硅胶柱层析，重结晶纯化精制而得；
并以银莲花素A为活性成分，加上药学上
常用的注射或口服用油、乳化剂、辅助乳
化剂、稳定剂、等渗剂、抗氧化剂、注射
用水或制药用水制备而成的脂微球制剂。
本方法最大限度降低了酶的活性，通过选
择性水解含三糖以上的皂苷的方法增大了
银莲花素A的收率，得到的是具有较强抗
癌活性的单体成分银莲花素A，本工艺操
作简单，适用于工业化生产；而且本方法
研制的脂微球制剂，稳定性好，经热压灭
菌后理化性质无明显改变，安全性试验结
果表明，本发明制备的脂微球制剂符合临
床用药的有关要求。
法律状态
法律状态公告日法律状态信息法律状态
2022-02-22未缴年费专利权终止未缴年费专利权终止
2011-12-07授权授权
2009-09-23实质审查的生效实质审查的生效
2009-07-29公开公开
权利要求说明书
1.一种银莲花素A的提取方法，其特征在于包括下列步骤：
(1)取两头尖或粉碎后的两头尖，加高浓度乙醇浸泡；
(2)再加水，回流提取，过滤得提取液，与药渣的醇提液或水煎液合并，回收乙醇，
经大孔树脂柱，用水洗脱，弃去水洗液，在分别以0％～30％的乙醇及30％～80％
梯度洗脱，分别收集洗脱液，回收乙醇，浓缩；
(3)将0％～30％的浓缩液，加0.5～2倍体积碱液，调节pH值至8～14，煮沸1～
24小时，加酸液中和至pH值为6～8，浓缩，与30％～80％的浓缩液合并；
(4)将合并后的浓缩液脱色，回收乙醇，浓缩，干燥；
(5)将干燥物溶于甲醇，经硅胶柱层析分离，分离用洗脱剂为氯仿∶甲醇∶水＝
75～55∶45～25∶20～1，重结晶，获得银莲花素A。
2.根据权利要求1所述的银莲花素A的提取方法，其中步骤(1)中乙醇浓度为
50％～100％，乙醇的量为药材2～5倍，乙醇浸泡时间为12～48小时。
3.根据权利要求1所述的银莲花素A的提取方法，其中步骤(2)中加水的量为药材
1～4倍；大孔树脂柱是D101、AP8、D21、D3520大孔树脂柱。
4.根据权利要求1所述的银莲花素A的提取方法，其中步骤(3)中碱液是NaOH、
KOH、Nasub2/subCOsub3/sub、Ksub2/subCOsub3/sub、
Nasub2/subS或Ksub2/subS的水溶液；酸液是HCl或
Hsub2/subSOsub4
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