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药物化学基本知识by文库LJ佬2024-06-01
CONTENTS药物分类药物合成药物代谢药物药效学药物设计药物安全性评价
01药物分类
药物分类药物分类药物类型:
常见药物分类概述药物作用机制:
不同药物的作用方式
药物类型化学类药物:
化学结构为主要分类特征,如抗生素、抗癌药物等。
生物类药物:
以生物制备或基因工程技术制备的药物,如蛋白质药物、抗体药物等。
植物类药物:
以植物提取物为主要成分的药物,如中草药等。
合成类药物:
通过人工合成得到的药物,如对乙酰氨基酚、阿司匹林等。
药物作用机制药物作用机制受体结合型药物:
通过与生物受体结合来发挥作用,如β受体阻断剂、激动剂等。酶抑制型药物:
通过抑制特定酶的活性来调节生物代谢,如ACE抑制剂、CYP450抑制剂等。细胞膜作用型药物:
影响细胞膜通透性或功能,如钙通道阻断剂、膜稳定剂等。核酸作用型药物:
干扰DNA或RNA合成或功能的药物,如抗肿瘤药物、抗病毒药物等。
02药物合成
药物合成合成路线:
药物合成的一般步骤反应机理:
药物合成关键反应机理解析
合成路线反应选择:
选择适当的反应进行键合,如酯化、烷基化、氧化还原等。
纯化技术:
利用结晶、萃取、色谱等技术提纯合成产物。
结构鉴定:
使用质谱、核磁等技术确定合成产物的结构。
反应机理反应机理亲核取代反应:
以亲核试剂替换反应物中的一个原子或基团。氧化还原反应:
涉及电子的转移过程,改变原子或基团的氧化态。加成反应:
将两个或多个反应物中的原子或基团加到一起。
03药物代谢
药物代谢药物代谢代谢途径:
药物在体内的代谢路径代谢酶:
影响药物代谢的关键酶类
代谢途径肝脏代谢:
大多数药物在肝脏中经过代谢,包括相位Ⅰ和相位Ⅱ代谢。
肾脏排泄:
部分药物及其代谢产物通过肾脏排泄体外。
肠道代谢:
一些药物在肠道中被细菌代谢或分解。
代谢酶CYP450酶家族包括CYP3A4、CYP2D6等亚型,对药物代谢影响较大。UGT酶家族UDP葡糖基转移酶参与药物的糖基化代谢。SULT酶家族硫酸转移酶将硫酸基团转移至药物分子,增加水溶性。
04药物药效学
药物药效学药效学参数:
描述药物效应和反应的参数
药效学参数药效学参数最大效应(Emax):
药物能够达到的最大效应值。半数最大效应浓度(EC50):
使药物效应达到最大效应一半的药物浓度。半数有效剂量(ED50):
使药物效应达到最大效应一半所需的药物剂量。
05药物设计
药物设计药物设计策略:
常见药物设计方法
药物设计策略构效关系研究:
分析药物结构与活性之间的关系,指导新药设计。分子对接技术:
通过计算机模拟预测药物与受体的结合方式。高通量筛选:
快速筛选大量化合物,寻找具有特定生物活性的化合物。
06药物安全性评价
药物安全性评价安全性评价指标:
评估药物的安全性
药物相互作用:
药物之间的相互作用及影响
安全性评价指标LD50药物的半数致死剂量,评价药物的急性毒性。ADME性质包括吸收、分布、代谢、排泄等参数,评价药物的代谢途径。致畸性测试评估药物对胚胎发育的影响。
药物相互作用药物代谢酶抑制:
一些药物可影响其他药物的代谢速率,增加药物浓度。药物受体拮抗:
药物与受体竞争结合,影响药物的效应。药物相互作用预防:
通过调整用药时间、剂量等方式减少药物相互作用。
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