生松素在制备防治神经细胞损伤相关疾病药物中的应用.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN1695608A

(43)申请公布日2005.11.16

(21)申请号CN200410037860.9

(22)申请日2004.05.12

(71)申请人中国医学科学院药物研究所

地址100050北京市宣武区先农坛街一号

(72)发明人杜冠华张海霞于德泉李玉娟王嗣

(74)专利代理机构中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人李华英

(51)Int.CI

A61K31/352

A61K9/00

A61P9/10

A61P25/00

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

生松素在制备防治神经细胞损伤相

关疾病药物中的应用

(57)摘要

本发明涉及如通式(I)所示的生松素

化合物在制备预防和治疗脑缺血、脑缺血

后遗症、神经细胞损伤和功能改变等相关

疾病的药物中的应用。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1、如通式(I)所示的生松素化合物在制备预防或治疗脑缺血、脑缺血后遗症、神经

细胞损伤和功能改变等相关疾病的药物的应用。

2、根据权利要求1的应用，其中所述药物的给药剂量为每天0.1-100mg/kg体重的

生松素化合物。

3.一种预防或治疗脑缺血、脑缺血后遗症、神经细胞损伤和功能改变等相关疾病的

药物组合物，其特征在于，含有治疗有效剂量的如通式(I)所示的生松素化合物及可

药用载体。

4、根据权利要求2的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物被制成片剂、

胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂及各种微粒给药系统的形式。

说明书

u技术领域/u

本发明涉及生松素和含有生松素的组合物的在制备预防和治疗脑缺血、脑缺血后遗

症、神经细胞损伤和功能改变等相关疾病药物中的应用。

u背景技术/u

随着经济的发展，医疗保健水平的提高，老龄人群大幅增加，脑卒中等脑血管疾病

已成为严重危害人类健康的重大疾病之一，其发病率、致残率和死亡率均很高；病

人愈后生活质量较差，终生服药，给患者的生活带来不便和较重的经济负担。如：

在2000年，美国脑卒中患者达400万人次，每年的医疗总开支达40亿美元，平均

每人每年1万美金。

大脑是一个对缺血极其敏感的器官，一旦缺血即出现由于能量不足导致的功能障碍。

如果缺血的状况未能改善，则功能障碍继续蔓延，导致脑梗塞，即脑缺血的级联反

应。目前的脑损伤保护药物有钙通道阻滞剂，如尼莫地平已广泛应用于缺血性脑血

管病的治疗；自由基清除剂(生育酚、SOD)；神经营养因子(神经生长因子、神经营

养因子)；NMDA拮抗剂；神经节苷酯和兴奋性氨基酸受体拮抗剂等。

对急性缺血性脑卒中的治疗，国内外尚缺乏较好的治疗药物。目前临床使用的药物

还不能有效纠正脑缺血的症状，改善脑缺血后的愈后。美国FDA于1996年批准第

一个治疗该病的溶栓药t-PA，由于有颅内出血高的不良反应，对其疗效尚有争议。

对各种类型脑保护剂的研究结果表明，很多药物临床疗效不够好，或有较严重副作

用。有几个药物仍在临床验证阶段。药学工作者一直在为寻找能从根本上治疗心血

管疾病的药物而努力。因此开发有效治疗脑卒中的保护药物，市场前景广阔。

生松素属于黄酮类化合物，在自然界中广泛存在，化学结构式如下：

以前的药理实验表明其具有较强的抑菌、抗病毒、抗真菌活性。如中国传统的保健

食品蜂蜜中就富含生松素，经常食用蜜糖，不只对牙齿无妨碍，还能在口腔内起到

杀菌消毒的作用，可以缓解口腔溃疡，并加速伤口愈合，但其对脑缺血保护尚未见

有人报导。

u发明内容/u

本发明提供式(I)所示的生松素在制备脑缺血脑损伤保护、治疗脑缺血后遗症、神经

细胞损伤保护药物中的应用。

本发