茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展.pptxVIP

茶碱类药品平喘作用机理及临床应用进展1茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展第1页

茶碱类药品发展历史

1889年 科学家从茶叶中首次发觉茶碱1922年 发觉了茶碱支气管舒张作用30年代 报道静脉使用茶碱治疗哮喘发作40年代 第二次世界大战期间,药品开发、临床 试验研究甚少，但已在欧美临床应用2茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展第2页

茶碱类药品发展历史

50年代 陆续报道茶碱副作用及死亡病例,国内开始用于治疗哮喘及肺心病60年代国际间对茶碱治疗哮喘评价及应用情况差异较大。3茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展第3页

茶碱类药品发展历史

70年代 开展了茶碱血药浓度检测(有效浓度及副作用界限)80-90年代抗炎和免疫调整作用4茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展第4页

茶碱化学结构 O R C NCH3NC CH N-7为其功效基团OCCNN CH3 5茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展第5页

茶碱类药品种类茶碱类药品及其衍生物有300各种。临床上较为惯用有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺等。 -多索茶碱(Doxofylline) 支气管平滑肌舒张作用是氨茶碱10-15倍 镇咳作用较强 对胃肠道、中枢、心血管影响小 1988年意大利上市(Ansimar) 我国1998年上市副作用最低最新一代茶碱6茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展第6页

茶碱类药品作用重新评价一、舒张支气管平滑肌二、拮抗气道炎症抑制炎症介质释放和活性抑制炎症细胞活性三、免疫调整作用四、改进气道粘膜纤毛输送能力五、增加膈肌收缩力，改进通气功效 7茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展第7页

对茶碱在临床应用价值需要重新认识！对茶碱在哮喘治疗中地位需要重新评价！对茶碱研究应进行更高层次展望！提出新要求8茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展第8页

二、抗炎作用对PDE3PDE4抑制从而产生抗炎作用经过抑制各种炎症递质细胞因子释放经过稳定肥大细胞膜，控制呼吸慢性炎性反应。机了解析9茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展第9页

机了解析三、优化呼吸道A.直接刺激呼吸中枢，增强呼吸深度B.促进气道纤毛摆动，加速痰液排除10茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展第10页

茶碱类药品抗炎作用（补充）

体外 肥大细胞 降低介质释放 巨噬细胞 降低活性氧化物释放 单核细胞 降低细胞因子释放 嗜酸性粒细胞 降低MBP、ECP释放，诱导凋亡 T淋巴细胞 降低增殖 降低细胞因子释放 嗜中性粒白细胞 降低活性氧化物释放体内 试验动物 减轻过敏原引发迟发相反应(豚鼠) 减轻过敏原及PAF引发气道高反应性(豚鼠、绵羊) 减轻过敏原及内毒素引发气道炎症(豚鼠、大鼠) 减轻血浆渗出(豚鼠) 哮喘患者 抑制过敏原引发迟发相反应 增加外周血CD8+细胞 降低气道中T淋巴细胞 降低IL-4,IL-5血浆浓度11茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展第11页

多索茶碱专题12茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展第12页

多索茶碱1988年由ITALY?ABC企业首先研制开发并投入市场。是最新一代含有显著支气管扩张作用和抗炎作用甲基黄嘌呤衍生物。?是在茶碱N-7位上增加了二氧戊环结构。?我国1998年上市。13茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展第13页

氨茶碱多索茶碱抑制支气管痉挛药效1倍10-15倍抗炎作用药效++心血管不良反应10倍1倍（适合COPD患者使用β受体激动剂）中枢神经系统不良反应脂溶性高刺激胃酸分泌不良反应+-尿量不良反应增加尿量、尿钠尿量轻度增加t1/23-9h1.83htmax0.1h对神经影响头痛、失眠、易怒对心脏影响心律失常、阵发性痉挛心动过速、呼吸急促14茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展第14页

注意事项对比氨茶碱多索茶碱1茶碱制剂可致心律失常和原有心律失常加重1甲亢、窦性心动过速患者遵医嘱用药2高血压患者慎用本品2服药期间不要同时饮用含咖啡因饮料或食物注意在10μg/ml范围内治疗有效20μg/ml以上为中毒浓度15茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展第15页

总结1、支气管舒张作用显著优于茶碱、氨茶碱。2、