药剂学包合技术专家讲座.pptxVIP

第二节包合技术;含有包合作用外层分子称为主分子(hostmolecule)，被包合到主分子空间中小分子物质，称为客分子（guestmolecule或enclosedmolecule）。;②层状包合物;③笼状包合物;④单分子包合物：;二、包合材料;?-CD环状构型;CD分子构型比较特殊，呈上窄下宽中空环筒状，分子中伯羟基（6-OH）位于环筒窄边处，仲羟基（2-,3-OH）位于宽边处。

环筒外面是亲水性表面，内部则是一个含有一定尺寸手性疏水管腔，能够依据空腔大小进行分子识别。

CD对酸较不稳定，对碱、热和机械作用都相当稳定，与一些有机溶剂共存时，能形成复合物而沉淀。可利用CD在不一样溶剂中溶解度不一样而进行分离。;环糊精包封药品立体结构;β-CD在室温下水中溶解度仅为1.85%（w/v），其水溶性比没有环合低聚糖同分异构体要低得多，其原因是：β-CD是晶体,其晶格能高，故水溶性差；β-CD仲羟基形成份子内氢键，使其与周围水分子形成氢键可能性下降，故水溶性差。

经过对β-CD分子进行化学结构修饰，

?破坏β-CD晶格结构（使晶体变成易溶于水无定形结构）；?降低仲羟基数目（如进行取代反应等），能够大大提升β-CD水溶性（比如β-CD衍生物水溶性较大）。;各种环糊精普通性质;?-CD在不一样温度水中溶解度;（二）环糊精衍生物;

;衍生化反应类型;三、包合作用影响原因;（一）药品极性影响;（二）药品与环糊精百分比;（三）、包合作用竞争性;四、惯用包合技术（方法）;（1）饱和水溶液法;（2）研磨法;（3）超声波法;（4）冷冻干燥法和喷雾干燥法;五、包合物验证方法;（一）X-射线衍射法;;（二）红外光谱法;（三）核磁共振谱法;（四）荧光光谱法;;（四）?圆二色谱法;（六）热分析法;（七）薄层色谱法;（八）紫外分光光度法;图18-15对硝基酚-α-CD包合物紫

外吸收曲线(pH11,20℃)

α-CD浓度（a→b）:

0,1×10-4,5×10-4,1×10-3,5×10-3，1×10-2mol/L.

;（九）溶出度法