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《药品化学》电子教案04月11日常秀花

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《药品化学》1-2章（绪论、麻醉药）一．药品分类：天然药品（中药）、化学合成药品、生物药品。化学药品：既含有药品功效，又有确切化学组成药品。二．化学药品质量和质量标准药品质量：①有效性：本身疗效好。②安全性：不产生或较少产生副作用。药品质量标准：中华人民共和国药典和国家药品标准。药品杂质：是指在生产、贮存过程中引进或产生药品以外其它化学物质，包含因为分子手性存在而产生非治疗活性光学异构体。药品中杂质程度制订依据：是在不影响疗效，不产生毒副作用标准下，便于制造、贮存和生产，允许一些杂质存在有一定限量。药物化学电子教案2/61

三．药品名称通用名：中国药典委员会依据世界卫生组织推荐使用国际非专利药品名称编写“中国药品通用名称”。化学名：依据化学结构式进行命名，可参考国际纯粹和应用化学联合会公布有机化学命名法和中国化学会公布有机化学命名标准。商品名：制药企业为保护自己所开发产品生产权和市场占有权而使用名称。第二章麻醉药二．化学名掌握盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因、盐酸布比卡因化学名。盐酸普鲁卡因：2-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐。盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐盐酸利多卡因：N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）盐酸盐-水合物盐酸布比卡因：1-丁基-N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐-水合物药物化学电子教案3/61

三．结构掌握氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、硫喷妥钠、氯胺酮、普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因结构药品名结构性质及应用氟烷甲氧氟烷恩氟烷异氟烷F3C-CHBrClCl2CH-CF2OCH3F2CHOCF2CHFClF2CHOCHCl-CF3吸入性全麻药不易燃，不易爆，对呼吸道粘膜刺激性小。可用于全身麻醉及诱导麻醉。硫喷妥钠巴比妥类静脉全身麻醉药（非吸入性全麻药）麻醉作用快，连续时间较短，临床上主要用于诱导全麻和基础麻醉，与吸入麻醉药配合使用。氯胺酮非巴比妥类静脉全身麻醉药（非吸入性全麻药）本品麻醉作用快、时间短、副作用较小，多用于门诊病人、儿童、烧伤病人麻醉。盐酸普鲁卡因白色结晶或结晶性粉末,易溶于水，略溶于乙醇。在空气中稳定，但对光敏感，宜避光保留。芳酸酯局部麻醉药，毒性低临床主要用于浸润麻醉、传导麻醉及封闭疗法等。盐酸丁卡因白色结晶性粉末，易溶于水，溶于乙醇或氯仿，不溶于乙醚和苯。为长期有效、强效局麻药，主要用于粘膜麻醉。药物化学电子教案4/61

盐酸丁卡因白色结晶性粉末，易溶于水，溶于乙醇或氯仿，不溶于乙醚和苯。为长期有效、强效局麻药，主要用于粘膜麻醉。盐酸利多卡因白色结晶性粉末，无臭，味微苦，继有麻木感，易溶于水和乙醇。酰胺类局部麻醉药，作用强，维持时间长，穿透性好，可用于各种局部麻醉，也用于治疗心律失常。布比卡因白色结晶性粉末,乙醇中易溶，在水中溶解。本品为强效和长期有效局麻药，用于浸润麻醉。四．普鲁卡因水解反应此反应是有机化学中学过酯水解反应。五．盐酸普鲁卡因合成方法以对硝基甲苯为原料，用重铬酸钾氧化生成对硝基苯甲酸，再与β-二乙氨基乙醇酯化，用铁和盐酸将硝基还原为氨基，最终与盐酸成盐即得到盐酸普鲁卡因。六．练习题第1章后习题4，第2章后习题1、2、4药物化学电子教案5/61

《药品化学》第3章~5章（镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药)

-09-12第3章（镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药）重难点提醒和辅导一．镇静催眠药1．结构类型分为三类：巴比妥类、苯二氮类和其它类。2．巴比妥类经典药品结构、化学名、性质及应用。药品名结构化学名性质及应用5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮又名鲁米那白色有光泽结晶,在空气中较稳定，难溶于水，能溶于乙醇、乙醚，含有弱酸性。用于治疗失眠、惊厥和癫痫5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮白色结晶性粉末，易溶于乙醇和乙醚，溶于氯仿，几乎不溶于水，含有弱酸性。用于镇静、催眠、抗惊厥5-烯丙基-5-（1-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮镇静催眠药3．巴比妥类药品主要性质：所以，巴比妥类药品钠盐不能做成水针剂，而必须作成粉针剂。药物化学电子教案6/61

苯巴比妥钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。所以，苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌，须制成粉针剂。4．苯二氮类经典药品结构、化学名、性质及应用药品名结构