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药物设计的生命科学基础;2;3;4;5;6;7;8;9;10;11;12;13;Comparisonofβ2ARandrhodopsinstructures.;15;;17;18;19;20;21;竞争与非竞争抑制剂;23;24;25;26;27;28;29;蛋白激酶结构;31;32;33;34;35;36;37;38;39;40;41;42;43;44;45;46;47;48;49;50;51;52;53;54;55;56;57;58;59;药物设计的生命科学基础;61;62;生物膜与药品跨膜转运;64;药物设计的生命科学基础;66;67;68;69;70;71;72;73;74;75;76;77;78;79;80;81;82;83;84;85;86;87;肝脏是生物转化作用主要器官，在肝细胞微粒体、胞液、线粒体等部位均存在相关生物转化酶类，其中以P450酶（CYP450）最为主要。其它组织如肾、胃肠道、肺、皮肤及胎盘等也可进行一定生物转化，但以肝脏最为主要，其生物转化功效最强。;89;90;肠壁代谢;92;93;生物转化普通分为Ⅰ、Ⅱ两个连续作用过程。
在过程Ⅰ中，药品在相关酶系统催化下经由氧化、还原或水解反应改变其化学结构，形成一些活性基团（如—OH、—SH、—COOH、—NH2等）或深入使这些活性基团暴露。
在过程Ⅱ中，药品一级代谢物在另外一些酶系统催化下，经过上述活性基团与细胞内一些化合物结合，生成结合产物（二级代谢物）。结合产物极性（亲水性）普通有所增强，利于排出。;95;96;97;98;药物设计的生命科学基础;100;101;102;103;灭活反应;105;106;107;108;109;110;111;112;113;114;115;116
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