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第三十一章
作用于呼吸系统药品;第一节平喘药(Antiasthmaticdrugs);一、肾上腺受体激动药;肾上腺素(adrenaline):缓解哮喘急性发作
ɑ受体激动使支气管粘膜血管收缩,减轻水肿,有利气道通畅。
但ɑ受体激动收缩气道平滑肌,并使肥大细胞释放活性物质,有不利影响。
心血管不良反应,易产生耐受
皮下,肌内注射
麻黄碱(ephedrine)轻症哮喘和预防哮喘发作。
异丙肾上腺素(isoprenaline):控制哮喘急性发作
?1激动:心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。对有严重缺氧或剂量太大易致心律失常,甚至心室颤动、突然死亡。;β受体激动剂比较;β2受体激动药;药品
;特布他林(tertaline)作用与沙丁胺醇相同,可口服,吸入,皮下,静脉注射,中效
福莫特罗(formoterol)和沙美特罗
长期有效选择性?2受体激动药,用于慢性哮喘和慢性阻塞性肺病
班布特罗:特布他林前体,口服长期有效,24h
;二.茶碱类(Theophylline);(5)免疫调整与抗炎作用:茶碱抑制白介素-5(IL-5)介导嗜酸性粒细胞聚积
(6)促进纤毛运动
(7)干扰平滑肌钙离子转运,松弛气道平滑肌,处于痉挛状态支气管更为突出。
2.↑心肌收缩力(轻度)
3.轻度利尿作用:抑制肾小管对钠、水重吸收;临床应用;氨茶碱(Aminophylline);三、M胆碱受体阻断药;4.起效较慢,气雾吸入30~60min作用达峰值
5.作为哮喘治疗辅助用药,仅对慢性阻塞性肺病患者疗效比β2受体激动药及茶碱好.
主要用于老年喘息型慢性支气管炎
β2受体拮抗药所致支气管痉挛。
氧托品,泰乌托品:强,好,长期有效;糖皮质激素;临床应用;二丙酸倍氯米松;抗白三烯药品;色甘酸钠(SodiumCromoglycate)
奈多罗米那
药理作用(肥大细胞膜稳定药)
抑制肥大细胞释放致敏介质(抑制Ca2+内流相关),阻断速发型过敏反应
抑制感觉神经末梢释放神经多肽(P物质、神经激肽A、B)
抑制这些多肽所致支气管平滑肌痉挛,粘膜充血水肿
↓气道高反应性;临床应用;酮替芬;第二节镇咳药
中枢镇咳药:抑制延髓咳嗽中枢
依赖性和非依赖性
吗啡
支气管癌或主动脉瘤引发猛烈咳嗽
急性肺梗死或急性左心衰竭伴有猛烈咳嗽
;可待因(codeine)
与吗啡相同,有镇咳、镇痛作用,强而快速
咳嗽中枢作用为吗啡1/4,镇咳剂量不抑制呼吸。
镇痛作用为吗啡1/7-1/10。
主要用于猛烈刺激性干咳,如胸膜炎干咳胸痛者
大剂量抑制呼吸中枢,长久产生依赖性和耐受性
抑制腺体分泌和纤毛运动,收缩平滑肌;右美沙芬(dextromethorphan,右甲吗南)
强度与可待因相等,常与抗组胺药适用.
用于上呼吸道感染,急慢性支气管炎,支气管哮喘及肺结核干咳
无依赖性和耐受性
喷托维林(pentoxyverine,咳必清)
为人工合成非成瘾性中枢性镇咳药。
直接抑制咳嗽中枢,强度为可待因1/3,
能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。
有阿托品样作用和局部麻醉作用,
用于干咳,阵咳,小儿百日咳效果好.
;苯丙哌林(benproperine)
非成瘾性镇咳药,能抑制咳嗽中枢,
抑制肺及胸膜牵张感受器引发神经反射,
中枢性和末梢性双重作用强效镇咳药,
平滑肌解痉作用。;第三节祛痰药
痰液变稀,粘稠度降低,黏膜纤毛运动↑
黏液分泌促进药:氯化铵,碘化钾,酒石酸锑钾等
粘痰溶解药:;氯化铵(ammoniumchoride)
口服对胃粘膜产生局部刺激作用,反射性地引发呼吸道腺体分泌,使痰液变稀,易于咳出。
乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)
性质不稳定,能使粘蛋白断裂,从而降低痰粘滞性,易于咳出。
;A.激活腺苷酸环化酶,提升细胞内cAMP而平喘
B.平喘作用主要机制为稳定肥大细胞膜
C.主要抑制磷酸二酯酶,提升细胞内cAMP而平喘
D.平喘作用主要机制为抗炎,抑制免疫等
E.阻断M胆碱受体而产生平喘作用
氨茶碱()
异丙肾上腺素()
色甘酸钠()
异丙阿托品()
二丙酸氯地米松();思索题
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