含有加兰他敏有效活性成分缓释制剂及其生产方法.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN1631368A

(43)申请公布日2005.06.29

(21)申请号CN200310121044.1

(22)申请日2003.12.23

(71)申请人新疆特丰药业股份有限公司

地址830054新疆维吾尔自治区乌鲁木齐市新医路8号

(72)发明人高晓黎杨晓娟陶亮

(74)专利代理机构乌鲁木齐合纵专利事务所

代理人汤建武

(51)Int.CI

A61K31/55

A61K9/22

A61P21/04

A61P25/28

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

含有加兰他敏有效活性成分缓释制

剂及其生产方法

(57)摘要

一种含有加兰他敏有效活性成分缓

释制剂，其含有加兰他敏或其可药用酸加

成盐和可药用赋形剂，而可药用赋形剂为

骨架材料、填充剂、粘合剂和崩解剂；其

制备方法之一是采用直接压片工艺，其制

备方法之二是采用湿法制粒压片工艺；本

发明的缓释制剂属于骨架型缓释片，是以

骨架材料的量来控制药物释放速度，其除

具有加兰他敏普通剂型的优点外，还可减

少患者服药次数，有助于增强患者的用药

顺应性，保持血药浓度较稳定，减少长期

用药的体内蓄积，减少老年痴呆症长期用

药的毒副作用；并且本发明的生产方法具

有制备工艺简单，从而降低了生产成本，

便于大生产的特点，因此有利于推广使

用。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1、一种含有加兰他敏有效活性成分缓释制剂，其特征在于含有加兰他敏或其可药

用酸加成盐和可药用赋形剂，而可药用赋形剂为骨架材料、填充剂、粘合剂和崩解

剂。

2、根据权利要求1所述的含有加兰他敏有效活性成分缓释制剂，其特征在于可药

用酸加成盐为加兰他敏氢溴酸盐；或/和，骨架材料选自羟烷基烷基纤维素、羟基

烷基纤维素、羟基丙基纤维素、羧基烷基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、天然胶、

烷基纤维素、邻苯二甲酸羟丙甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、非纤维素多糖、

乙烯聚合物、丙烯酸树脂、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种物料或一种以上的物料；

或/和，填充剂选自乳糖、淀粉、糊精、糖粉、葡萄糖、甘露醇山梨醇、可压性淀

粉、微晶纤维素中的一种物料或一种以上的物料；或/和，粘合剂选羟丙甲基纤维

素HPMC、聚维酮PVP、聚维酮PVP干粉、阿拉伯胶、乙醇溶液、淀粉浆中的一

种物料或一种以上的物料；或/和，崩解剂选羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、羟丙基

淀粉球粒、低取代羟丙基纤维素中的一种物料。

3、根据权利要求2所述的含有加兰他敏有效活性成分缓释制剂，其特征在于该缓

释制剂含有5至12重量份的加兰他敏氢溴酸盐。

4、根据权利要求2所述的含有加兰他敏有效活性成分缓释制剂，其特征在于骨架

材料选自下列一组物料之一：

--天然胶如海藻酸钠，30至50重量份；

--烷基纤维素如甲基纤维素，20至30重量份；乙基纤维素30至60重量份；

--乙烯聚合物如聚乙烯醇，20至60重量份；

--聚甲基丙烯酸甲脂20至60重量份；

--羟丙甲基纤维素40至80重量份；

--聚乙烯30至60重量份；

--聚乙烯40至70重量份，聚甲基丙烯酸甲脂30至70重量份；

--羟丙甲基纤维素20至60重量份，甲基纤维素40至70重量份；

--甲基纤维素20至50重量份，乙基纤维素30至70重量份。

5、根据权利要求2所述的含有加兰他敏有效活性成分缓释制剂，其特征在于填充

剂选自下列—组物料之一：

--乳糖20至60重量份；

--乳糖20重量份，淀粉、糊精、糖粉之间重量比为7∶1∶1并且三种物料的总重

量为30至60重量份；

--微晶纤维素40至