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第十二章抗癫痫药和抗惊厥药

要点1.掌握癫痫各型首选药物。2.熟悉苯妥英纳、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类、卡马西平的作用特点及临床用途，主要的不良反应。3.了解癫痫的类型。4．熟悉帕金森病的发病机制及抗帕金森病药物的作用方式、分类。5．掌握左旋多巴和苯海索治疗帕金森病作用机制、特点及主要不良反应。6．了解卡比多巴、金刚烷胺、溴隐亭、司来吉兰等的作用特点。

第一节抗癫痫药

癫痫：癫痫是神经系统疾病中的一种慢性发作性疾病，其发作特点是突然性、短暂性和反复性。☆临床特征：脑内病变区神经元突发性异常高频率放☆电并向周围扩散，导致暂时性脑功能失调。

☆癫痫分型：○癫痫大发作：突然意识丧失。先出现全身肌肉强直性痉挛，约30秒钟后转人阵挛，持续数分钟。大发作连续发生，患者持续昏迷，则称为癫痛持续状态，为危重急症。

○癫痫小发作：又称失神发作，以突然神志丧失为主要表现，持续5～20秒，无运动紊乱。

○精神运动型发作：病变多在大脑的颞叶，除有部分发作的表现外，还有意识障碍；○局限性发作：面部或肢体的感觉异常或肌肉抽搐

☆抗癫痫药物的作用机制：○抑制病灶异常放电，○阻止异常放电向周围正常脑组织的扩散

常用的药物苯妥英钠

【体内过程】◎口服吸收慢而不规则◎有明显的个体差异◎本品呈强碱性（Ph=10.4），刺激性大，故不宜肌内注射◎血浆蛋白结合率约90%。◎肝脏代谢，原形或代谢物由肾脏排出

【药理作用机制】1.膜稳定作用阻滞Na+、Ca2+通道，减少Na+、Ca2+内流，降低了细胞膜的兴奋性，使动作电位不易产生。2.抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。3.高浓度抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生，间接增强GABA的作用，使Clˉ内流增加而出现超极化。

【作用特点】◎对大发作疗效好，对小发作无效◎无镇静催眠作用,治疗期间不影响病人学习工作。中毒量反而引起中枢兴奋，甚至去大脑强直。

【临床应用】◎抗癫痫大发作的首选药局限性发作有效为首选药◎抗外周神经痛包括三叉神经痛和舌咽神经痛等◎抗心律失常室性，特别是强心苷中毒（首选）

【不良反应】◎局部刺激胃肠道有刺激；◎牙龈增生；◎神经系统：随血药浓度增高，可出现眩晕、共济失调、头痛和眼球震颤精神错乱严重昏睡以至昏迷

◎血液系统：巨幼细胞性贫血；◎过敏反应；◎骨骼系统：低血钙，维生素D代谢◎妊娠用药，偶致畸胎，如腭裂等。静注过快，可致心律失常、心脏抑制和血压下降。

【药物相互作用】苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种药物的代谢而降低药效。

卡马西平卡马西平又称酰胺咪嗪

【体内过程】◎口服吸收良好；◎在肝中代谢，因本品为药酶诱导剂，连续用药3～4周后，半衰期可缩短50％。

作用机制◎抑制癫痫病灶内高频放电向脑组织的扩散

【作用及应用】◎临床用于精神运动性发作（首选）、大发作癫痫并发的精神症状，以及锂盐无效的躁狂、抑郁症也有效；◎用于外周神经痛（三叉神经痛和舌咽神经痛）

【不良反应】头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等，亦可有皮疹和心血管反应骨髓抑制（再生障碍性贫血、粒细胞减少和血小板减少）肝损害

苯巴比妥【药理作用】＊镇静催眠作用＊抗癫痫

机制：＊对病灶异常神经元有抑制作用，抑制其异常放电和冲动扩散；

【临床应用】◎苯巴比妥：＊除失神小发作以外的各型癫痫，包括癫痫持续状态；＊癫痫持续状态，可用戊巴比妥钠静脉注射

◎扑米酮（去氧苯巴比妥）：＊体内代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，此二代谢产物是其抗癫痫作用的基础；

◎扑米酮：对局限性发作和大发作的疗效优于苯巴比妥对精神运动发作的疗效不及卡巴西平和苯妥英钠

丙戊酸钠【作用及机理】◎增加脑内GABA含量，可能是其抗惊厥的作用基础：◎抑制Na+通道；◎广谱抗癫痫药物

【临床应用】◎对各种类型的癫痫发作有效；◎对失神小发作的疗效优于乙琥胺；

◎对大发作有效，但不及苯妥英钠和苯巴比妥；◎对精神运动性发作的疗效近似卡马西平

【不良反应】丙戊酸钠的不良反应可见肝损害，个别可因肝功能衰竭而死亡。定期查肝功3岁以下儿童，多药合用时特别容易发生致死性肝损害10岁以上儿童耐受性较好。

乙琥胺◎对失神小发作的首选药对其他型癫痫无效◎副作用嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心、呕吐等

苯二氮卓类◎适用于癫痫治疗的药物有地西泮、氯硝西泮、硝西泮

◎地西泮是控制癫痫持续状态的首选药，宜缓慢注射（lmg／分）

○抗癫痫药物应用的原则◎单一型发作最好先试用一种药物，混合型开始就需要联合用药；治疗越早效果越好；

◎剂量个体化从小剂量开始，逐渐增加剂量，直至出现疗效而无严重的不良反应为止；◎坚持长期用药，不能突然停药，换药应采用过渡式，停药时