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;常用为二甲双胍，可以使HbA1c下降1%~2%，并可减轻体重
禁用于肾功能不全：血肌酐水平
男性132.6μmol/L（1.5mg/dl）
女性123.8μmol/L（1.4mg/dl）
或者肾小球滤过率（GFR）45ml·min·1.73m-2
禁用肝功能不全
禁用缺氧或接受大手术
使用造影剂前可以不必停用，但须密切监测肾功能，若肾功能恶化，应立即停用二甲双胍;磺脲类
使HbA1c下降1%~2%
低血糖，可增加体重，轻度、中度肾功能不全患者，宜选用格列喹酮
格列奈类
使HbA1c下降0.3%~1.5%
低血糖和体重增加，于磺脲类相比，发生频率较低，程度较轻;主要为阿卡波糖，适用于食物和餐后血糖升高的患者
使HbA1c下降0.5%~0.8%
不增加体重，单用不导致低血糖，于胰岛素促泌剂或胰岛素合用时需要注意低血糖的防治，纠正低血糖只能使用葡萄糖制剂
禁用于疝气或曾行胃肠道外科手术患者;常用为罗格列酮和吡格列酮，每日早餐前1次服用
使HbA1c下降1.0%~1.5%
单独使用时不导致低血糖，但体重增加和水肿是常见的副作用
禁用于纽约心脏病协会心功能Ⅱ级以上患者
禁用于活动性肝病或转氨酶增高超过上限2.5倍的患者
禁用于有严重骨质疏松和骨折病史的患者;目前上市有西格列汀、维格列汀、阿格列汀、利格列汀，多每日服用1次
通过抑制DPP-4而减少胰高血糖素样肽-1（GLP-1）在体内的失活，增加内源性GLP-1水平。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌。
使HbA1c下降0.5%~1.0%
DPP-4抑制剂单独使用不增加低血糖的风险，不增加体重
心力衰竭患者临床用药经验有限或缺乏
糖尿病肾病酌情减量;西格列汀用于GFR50ml·min·1.73m-2的CKD患者时无需调整剂量，当GFR在30～50ml·min·1.73m-2时减量至50mg每日1次，GFR30ml·min·1.73m-2或透析的患者可减量至每日25mg
沙格列汀和维格列汀可用于CKD1~2期患者，用于中重度肾功能不全患者的临床试验数据有限，不推荐用于3~5期患者
仅有利格列汀在CKD4~5期时无需减量;心血管作用
目前认为DPP-4抑制剂主要是通过抑制GLP-1和趋化因子SDF-1的降解，促进内皮细胞及祖细胞的增殖，促进血管生成发挥心血管保护效应
血压
西格列汀对血压的影响可能与GLP-1能减少钠盐的摄入及抑制了肾脏近端小管微绒毛上Na/H交换子亚型3的活性及表达，增加尿钠的排出有关
血脂
DPP-4抑制剂对TC均有降低作用，提示该类药物对改善血脂作用确切，改善血脂作用并不依赖于血糖的降低
内皮细胞
DPP-4抑制剂通过一氧化氮系统调节来改善内皮功能进而改善血管张力，进而使心血管受益;代表为艾塞那肽、利拉鲁肽等
主要通过以下几方面发挥降糖作用：
GLP-1通过G蛋白激活腺昔酸环化酶(AC)，使cAMP水平升高，促进胰岛素的合成和分泌，并可刺激胰岛β细胞的增殖和分化并抑制凋亡。作用于胰岛细胞，抑制胰高血糖素的释放，促进生长抑素的分泌，而生长抑素又可作为旁分泌激素参与抑制胰高血糖素的分泌。
GLP-1作用于大脑/自主神经系统，抑制胃肠道蠕动和胃液分泌，延缓胃内容物排空，使人产生饱胀感和食欲下降;艾塞那肽经肾排泄,GFR低于45ml·min·1.73m-2时，其清除率下降36%，GFR低于30ml·min·1.73m-2时，其清除率下降64%且透析患者不能耐受胃肠道不良反应，因此不推荐用于CKD4~5期的患者
利拉鲁肽仅用于CKD1~2期患者，在中度肾功能损害患者中的治疗经验有限，不推荐用于终末期肾病患者在内的重度肾功能损害
有研究显示GLP-1可降低血压、改善脂质代谢紊乱和内皮/心肌功能，有可能改善心血管疾病的预后
有数据显示GLP-1的神经保护/神经营养功能，或许有可能停止/或逆转中枢神经系统疾病如阿尔茨海默病的神经退行性疾病;Canagliflozin首个获得FDA批准（指南未推荐使用）
主要通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，增加葡萄糖排泄，进而降低糖尿病患者已升高的血糖水平
常见的不良反应有阴道真菌感染(外阴阴道念珠菌病)及尿路感染
Canagliflozin与利尿作用相关，可造成血容量降低，进而引起直立性或体位性低血压，头晕、昏厥等症状
Canagliflozin不宜用于1型糖尿病患者、糖尿病酮症酸中毒患者、严重肾损伤、终末期肾脏病患者或透析患者;葡萄糖酸酶激动酶
胆汁酸螯合剂（考来维纶）
多巴胺-2受体激动剂
11-β羟化类固醇脱氢酶-1;ACS
若血糖10.0mmol/L，可使用胰岛素为基础的治疗方案，使血糖水平控制在7.8~10.0mmol/L
应激情况下可出现暂时性血糖升高，必要时行OG
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