中药药剂学第八章液体药剂.ppt

第八章液体药剂

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第一节概述一、液体药剂的含义与特点1.概念：药物分散于适宜介质制成液体型制剂〔内、外用〕2.特点：吸收快作用迅速浓度可控易分剂量便于服用稳定性差运输不便3.质量要求〔应具有一定的防腐力、稳定性好〕均相〔单一的溶剂)应澄明；非均相应粒子均匀；口服应口感良好；外用应无刺激、过敏等。

二、液体药剂的分类

〔一〕按分散系统分类溶液〔低、高分子〕溶胶乳剂混悬剂〔粒子〕↘均相液体↘非均相液体*类型分散相大小特征真溶液型＜1nm热力学稳定体系；扩散快，能透过某些滤纸和半透膜胶体溶液型高分子溶液1-100nm热力学稳定体系；扩散慢，能透过滤纸，不能透过半透膜溶胶热力学不稳定体系；扩散慢，能透过滤纸，不能透过半透膜乳浊液型＞100nm热力学不稳定体系；扩散很慢或不扩散，显微镜可见混悬液型＞500nm热力学和动力学不稳定体系；扩散很慢或不扩散，显微镜可见

〔二〕按给药途径分类1、内服液体药剂如合剂、糖浆剂等2、外用液体药剂皮肤用液体药剂五官科用液体药剂腔道用液体药剂

三、液体药剂常用的溶剂极性种类主要特点极性水本身无药理作用甘油保湿、滋润、延效、防腐(30%)DMSO（二甲基亚砜）万能溶剂，现少用，促渗作用半极性乙醇促渗、防腐(20%）、与水混合体积缩小，易挥发1,2-PG（1,2丙二醇）促渗、稳定、增加溶解度等；内服或肌注PEG（聚乙二醇）良溶剂、易水解药物、保湿非极性脂肪油多外用、易酸败、与碱性药物发生皂化反应液体石蜡（轻、重质）非极性药物溶剂、口服不吸收、润肠通便；口服或外用醋酸乙酯油溶性药物溶剂；搽剂的促渗剂

对于半极性药物，既有极性又有非极性局部，如水杨酸、甲酚、脂肪酸等，其分子中非极性局部(如苯环)插入胶团的油滴(非极性中心区)中，极性局部(如酚羟基、羟基)那么伸人到外表活性剂的亲水基之间而被增溶在化学中，极性指一根共价键或一个共价分子中电荷分布的不均匀性。如果电荷分布得不均匀，那么称该键或分子为极性；如果均匀，那么称为非极性。物质的一些物理性质〔如溶解性、熔沸点等〕与分子的极性相关。

第二节外表活性剂常用的表面活性剂表面活性剂在药剂中的应用含义、组成、特点表面活性剂的基本性质外表活性剂

含义、组成、特点外表活性剂：能显著降低两相间外表张力的物质组成特点：大多都长链有机化合物，分子结构同时含有亲水基团和疏水基团。结构特点：低浓度时可被吸附在溶液外表物体相之间交界面称为界面〔液固与气相叫外表〕接触面之间会产生表〔界〕面张力。亲水基团易溶于水或易被水湿润。疏水基团具有亲油性外表活性剂在溶液外表层的浓度大大高于溶液中的浓度

常用外表活性剂阴离子型表面活性剂非离子型表面活性剂两性离子型表面活性剂阳离子型表面活性剂常用表面活性剂

阴离子型

外表活性剂阴离子型

表面活性剂磺酸化物硫酸化物肥皂类十二烷基苯磺酸钠阿洛索-18月桂醇硫酸钠硬脂醇硫酸钠碱金属皂有机胺皂

肥皂类高级脂肪酸盐通式:〔RCOO〕n-Mn+脂肪酸烃链在C11-C13之间具有良好的乳化能力，但易被酸所破坏有一定的刺激性，一般只用于皮肤用的药剂碱金属皂有机胺皂

硫酸化物硫酸化油和高级脂肪醇酸酯类通式:R*O*SO-3Mn+脂肪烃链R在C13-C18之间乳化性较强，较肥皂类稳定，主要用于外用软膏的乳化剂

磺酸化物脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物、烷基萘磺酸化物等通式：R*SO3-*M+均为目前广泛应用的洗涤剂

阳离子型

外表活性剂外表活性作用：阳离子局部水溶性大、酸性溶液稳定、还具有很强的杀菌作用氯苄烷铵、溴苄烷铵氯化十六烷基吡啶

氯苄烷铵、溴苄烷铵

杀菌、渗透、清洁、乳化穿透性强、毒性较低主要用作杀菌防腐剂。

氯化十六烷基吡啶消毒用0.1%水溶液0.5%或0.1%乙醇溶液用作凝胶、栓剂等的防腐剂

两性离子型

外表活性剂

卵磷脂天然两性离子型外表活性剂磷酸型阴离子和季铵盐型阳离子局部不溶于水油脂的乳化作用很强，可以制成油滴很小且不易破坏的乳剂制备注射用乳剂的主要附加剂

非离子型

外表活性剂脂肪酸山梨坦类聚山梨酯类聚氧乙烯脂肪酸类聚氧乙烯脂肪醇醚类聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物

脂肪酸山梨坦类脱水山梨醇脂肪酸酯类亲油性较强，为油溶性一般用作W