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抗结核药;;2015年开始,我国耐药结核病指南将抗结核药物分为5组:
一线口服抗结核药物(异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、利福布汀、利福喷丁)
二线注射类药物(链霉素、阿米卡星、卡那霉素、卷曲霉素)
喹诺酮类药物(左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星)
口服二线抗结核药物(乙硫异烟胺、丙硫异烟胺、环丝氨酸、特立齐酮、对氨基水杨酸钠和对氨基水杨酸异烟肼)
其他类抗结核药物(利奈唑胺、氯法齐明、贝达喹啉、德拉马尼等);病例导入;异烟肼(isoniazid,INH,雷米封);临床应用;抗菌谱:广谱分枝杆菌、多数G+、G-菌、病毒、衣原体,为抑菌和杀菌药
作用机制:抑制依赖DNA的RNA多聚酶,阻碍mRNA合成。
耐药性:RNA多聚酶亚单位(靶位)突变;体内过程;临床应用;不良反应;抗菌机制对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。
与二价金属离子络合,干扰菌体RNA合成
耐药性不易产生耐药性
主要与异烟肼、利福平合用
不良反应较少
长期—球后视神经炎,与剂量有关每日15mg/kg,发生率低
定期作眼科检查;特点:
发现最早
穿透力弱(脑脊液和细胞内浓度低)
易产生耐药性
耳毒性
强调联合用药,尤其结核病急性期。对早期浸润性肺结核疗效较好;特点:
口服吸收迅速
酸性环境中作用增强,能在细胞内有效杀死结核杆菌
易产生耐药性
长期大量应用有肝毒性,联合用药参与短程疗法,不良反应明显减少;用药原则;坚持全疗程规律用药
;本讲内容,我们学习抗结核药
重点掌握抗结核药物的分类和代表药物、抗菌机理、主要不良反应;抗结核药物分类、代表药物
异烟肼、利福平的抗菌机制
异烟肼、利福平主要不良反应;青霉素类;;病例导入;SirAlexanderFleming;;天然青霉素;体内过程;临床应用;青霉素类;青霉素类;青霉素类;青霉素类;过敏原:青霉噻唑蛋白、青霉烯酸等降解产物;
表现:
轻:皮疹,药热,血管神经性水肿
重:过敏性休克。发生率1/6万,死亡率10%;青霉素类;青霉素类;青霉素类;青霉素类;本讲内容,我们学习青霉素类药物
重点掌握青霉素类药物的抗菌机制、抗菌能力、主要不良反应,天然青霉素类药物??抗菌谱,半合成青霉素的应用特点;天然青霉素的抗菌谱
半合成青霉素类药物的分类、代表药物;四环素和氯霉素;;病例导入;半人工合成四环素类
多西环素米诺环素美他环素;抗菌谱与抗菌作用广谱
G+菌G-菌厌氧菌支原体衣原体
立克次氏体螺旋体放线菌阿米巴
绿脓杆菌、病毒、真菌无效
低浓→抑菌高浓→杀菌;抗菌机制
与30S亚基A位结合,抑制蛋白质合成
增加细胞膜通透性;临床应用
首选立克次氏体→斑疹伤寒、羌虫病
支原体→肺炎;四环素;二重感染
广谱抗生素长期大量应用,使敏感菌受抑,不
敏感菌(如真菌等)乘机在体内生长繁殖所造成
的继发感染。;多西环素(deoxycycline,强力霉素)
抗菌谱、作用机制同前
抗菌作用强,对耐药金葡菌有效
临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染
常见胃肠不良反应;氯霉素(chloramphenicol)
抗菌谱广谱G+、G-、厌氧菌、立克次氏体、支原体、衣原体
作用机制与50S亚基结合,抑制蛋白质合成;体内过程脑脊液中浓度高
主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢
经尿排泄,尿浓高;不良反应
①抑制骨髓造血系统
a.可逆性血细胞减少
b.不可逆性再生障碍性贫血
②灰婴综合症
③其它过敏反应、二重感染、胃肠反应;本讲内容,我们学习了四环素和氯霉素
重点掌握四环素和氯霉素的抗菌机制、抗菌能力、抗菌谱、临床应用和主要不良反应。;四环素主要不良反应
氯霉素主要不良反应;人工合成抗菌药;;病例导入;第一代萘啶酸
第二代吡哌酸
第三代氟喹诺酮类;第三代氟喹诺酮类; 抗菌谱广谱
G+、G-、
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