药物化学人卫版.pptVIP

第一章

绪论Introduction第二章

外周神经系统药物外周神经系统,也称周围神经系统，是神经系统的外周部分，它一端与中枢神经系统的脑或脊髓相连，另一端通过各种末梢装置与机体其他器官、系统相联系。目前临床上使用的外周神经系统药物大大部分作用于传出神经神经。按药物作用不同，将影响传出神经系统的药物分为：影响胆碱能神经系统药物--------拟似或拮抗胆碱药物影响肾上腺素能神经系统药物---------拟似或拮抗肾上腺素药物组胺：可参与体内多种复杂生理过程的一种自身活性物质。抗组胺药物：H1受体拮抗剂（抗过敏药物）H2受体拮抗剂（抗胃溃疡药物，第五章讲授）局部麻醉药：是一类能可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下使局部痛觉消失，以便进行外科手术的药物。一、概述机体中的胆碱能神经兴奋时，其末梢释放神经递质乙酰胆碱，它与胆碱受体结合，是受体兴奋，产生一系列生理反应。当神经冲动到达神经末梢（胆碱能神经兴奋时），引起递质释放，即Ach从囊泡中释放出来。与突触前、后膜上的胆碱能受体结合，使之效应器产生生理效应，释放的Ach大部分被神经末梢重新摄取，另一小部分被突触上的乙酰胆碱酯酶水解而成胆碱和乙酸而失活。按作用机制拟胆碱能药物分为胆碱能受体激动剂胆碱酯类胆碱受体激动剂----------氯贝胆碱生物碱类胆碱受体激动剂----------毛果芸香碱选择性作用于M受体亚型的激动剂---西维美林乙酰胆碱酯酶抑制剂毒扁豆碱溴新斯的明1、胆碱受体类型及功能。2、胆碱受体激动剂①.乙酰胆碱结构功能体内代谢②.胆碱酯类胆碱受体激动剂③.生物碱类胆碱受体激动剂④.选择性作用于M受体亚型的激动剂⑤.乙酰胆碱酯酶抑制剂3、乙酰胆碱酯酶受体抑制剂概念：乙酰胆碱酯酶抑制剂抗胆碱药能抑制乙酰胆碱的生物合成或释放，或与胆碱受体结合，阻止乙酰胆碱同受体的结合而产生抗胆碱作用的胆碱受体拮抗剂。抗胆碱药已在临床上广泛应用,例如，治疗消化道性溃疡、散瞳、降血压、缓解内脏绞痛等等。分类：按作用部位和阻断受体的亚型选择性的不同分类：M胆碱受体拮抗剂，eg，硫酸阿托品、溴丙胺太林N胆碱受体拮抗剂，eg，右旋氯筒箭毒碱M受体拮抗剂药理作用能可逆阻断M受体，具有松弛平滑肌，解除痉挛，抑制腺体分泌，扩大瞳孔，加快心率，等效应。临床应用主要用于治疗消化道溃疡，也可散瞳，及平滑肌痉挛导致的内脏绞痛。分类颠茄生物碱类M受体拮抗剂阿托品合成类M受体拮抗剂丙胺太林N受体拮抗剂按对受体亚型的选择性不同，可分为N1受体拮抗剂（神经节阻断剂）：用于降压药（因副作用较多，现已少用）N2受体拮抗剂（神经肌肉阻断剂）：可是骨骼肌松弛，临床上用于肌松药，辅助麻醉。一、生物碱类M受体拮抗剂常用的解痉药为从茄科类植物中分离到一类颠茄生物碱，这类生物碱是由莨菪醇与不同有机酸所有的酯。主要有阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱和樟柳碱等。这类药物的化学结构中都具有莨菪烷骨架。莨菪酸（托品酸）=α–羟基苯乙酸