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药物Lesinurad（雷西纳德、来司诺雷）合成检索总结报告

一、Lesinurad（雷西纳德、来司诺雷）简介

Lesinurad（雷西纳德、来司诺雷）于2015年12月22日在美国

上市。Lesinurad（雷西纳德、来司诺雷）是尿酸转运蛋白(URAT1)抑

制剂，通过抑制肾脏上参与尿酸重吸收的转运蛋白的功能，排泄尿酸

而发挥作用。Lesinurad（雷西纳德、来司诺雷）与黄嘌呤氧化酶抑制

剂联用，用于接受一种黄嘌呤氧化酶抑制剂治疗未能达到目标血清尿

酸水平的、与痛风相关的高尿酸血症患者。Lesinurad（雷西纳德、来

司诺雷）的不良反应有：头痛、流感、肌酐增加和胃食管反流病。

Lesinurad（雷西纳德、来司诺雷）分子结构式如下:

英文名称：Lesinurad

中文名称：雷西纳德、来司诺雷

本文主要对Lesinurad（雷西纳德、来司诺雷）的合成路线、关

键中间体的合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。

二、Lesinurad（雷西纳德、来司诺雷）合成路线一

中间体23的合成路线一：

1

中间体23的合成路线二：

中间体23的合成路线三：

中间体23的合成路线四：

Lesinurad（雷西纳德、来司诺雷）28的合成

三、Lesinurad（雷西纳德、来司诺雷）合成路线二

2

四、Lesinurad（雷西纳德、来司诺雷）合成路线一检索总结报告

(一)Lesinurad（雷西纳德、来司诺雷）中间体3的合成（路线一）

合成方法实验步骤参考文献

Toadry5Lroundbottomflask,1-bromonaphthalene1

(414.0g,2mol)wasadded.[1,3-bis(diphenylphosphino)-

propane]nickelchloride(165g,0.4mol)and1500mLofdry

THF,stirredinanicewaterbathandcooled.A1000mL/L

solutionofcyclopropylmagnesiumbromide2inTHFwas

addeddropwisetothesystemusingaconstantpressure

droppingfunnel.Aftertheadditionwascompleted,the

reactionmixturewasstirredatroomtemperaturefor8h

undernitrogen.Thenthetemperaturewasraisedtoreflux

andthereactionwascarriedoutfor36h.AfterthereactionCN104817509;

操作方法wascompleted,thereactionmixturewascooledtoroom(2019);(B)

一temperature.Thencarefullypourinto10LofstirrediceChinese

waterandstir.Thep