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药物阿维巴坦(Avibactam)合成检索总结报告
一、阿维巴坦(Avibactam)简介
阿维巴坦(Avibactam)于2015年2月25日在美国上市。阿维
巴坦(Avibactam)是一种新型β-内酰胺酶抑制剂,主要用于治疗成
人复杂性腹腔内感染(cIAI)(联合甲硝唑)和复杂性尿路感染(cUTI)。
阿维巴坦(Avibactam)不良反应有:呕吐、恶心、便秘、焦虑。
阿维巴坦(Avibactam)分子结构式如下:
英文名称:Avibactam
中文名称:阿维巴坦
本文主要对阿维巴坦(Avibactam)的合成路线、关键中间体的
合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。
二、阿维巴坦(Avibactam)合成路线
中间体8合成路线一:
中间体8合成路线二:
1
中间体8合成路线三:
阿维巴坦(Avibactam)28的合成路线
三、阿维巴坦(Avibactam)合成检索总结报告
(一)阿维巴坦(Avibactam)中间体3的合成方法一
合成方法实验步骤参考文献
Tostir,Ina500mlfour-neckedflaskequippedwitha
thermometerandarefluxcondenser,220gofethylacetate
2
wererespectivelyadded.25.0g(0.16mol)ofmethyl
piperidine-5-one-2S-carboxylate2,27.0g(0.17mol)of
操作方法benzyloxylaminehydrochloride1,18.2g(0.18mol)ofCN107540601;
一triethylamine.Thereactionisstirredat50-55°Cfor4hours.(2018);(A)
Cooled,add100gramsofwater,layered,TheorganiclayerChinese
waswashedtwicewith25geachofsaturatedsaline.After
organicsolventrecovery,Distillationunderreducedpressure
gave41.3gofapaleyellowtransparentliquidmethyl
5-benzyloxyiminopiperidine-2S-carboxylate3,GCpurity
98.9%,yield98.5%.
(二)阿维巴坦(Avibactam)中间体3的合成方法二
合成方法实验步骤参考文献
4.7goftheketoneintermediaterepresentedbythe
compoundofformula4wasplacedinareactionvessel,and
benzyloxyaminehydrochloride1wasadded.2.4g,2.3gof
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