药理学论三讲.pptx

药理学Pharmacology

总论BASICPRINCIPLES

第六节药物代谢动力学重要参数

第三章药效学

第一节药物的基本作用

一、药物作用的概念药物作用：指药物对机体的初始作用。药理效应：指药物作用的结果，是机体反应的表现。

二、药物作用的类型局部作用：药物在吸收入血前的作用吸收作用：药物被吸收入血后分布到机体各部位而产生的作用直接作用：指药物被吸收后对机体先产生的作用间接作用：由于原发作用而引起的进一步的作用

三、药物的基本作用1、调节功能：——指调节机体原有生理生化功能水平。使原有功能水平提高称为兴奋使原有功能水平降低称为抑制

2、抗病原体：抑制或杀灭病原体3、补充不足：如维生素、激素、元素、蛋白质等4、其他作用

四、药物作用的选择性——指多数药物在使用适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织作用较小或不发生作用。这种现象称为药物作用的选择性。

五、药物作用的特异性——多数药物通过化学反应而产生药理效应，这种化学反应的专一性使药物的作用具有特异性。

六、药物作用的两重性好：治疗作用不好：不良反应凡符合用药目的或能达到防治效果的作用称治疗作用凡不符合用药目的或产生对病人不利的反应称不良反应

（一）治疗作用治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。分类：用药目的在于消除原发致病因素对因治疗对症治疗用药目的在于消除疾病症状

（二）不良反应●1961反应停事件二十世纪最大的不良反应事件，引起世界震惊。

1、副反应——指药物在治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用，又称为副作用。产生的原因特性

2、毒性反应——指在药物剂量过大或药物在体内蓄积过多时产生的危害性反应。分类急性毒性慢性毒性剂量过大而立即发生长期使用而逐渐发生

3、后遗效应——指停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。

4、停药反应——指突然停药以后原有疾病加剧现象，又称回跃反应。

5、变态反应——指机体对某些抗原初次应答后，再次接受相同抗原刺激时所发生的一种对机体生理功能或组织细胞损伤为主的特异性免疫应答。

6、特异质反应——指少数特异质病人对某些药物产生作用性质与常人不同的反应。

第二节药物剂量与效应关系

一、量效关系——指的是药理效应与剂量在一定范围内成比例。

二、剂量

三、量效曲线——指以药物的效应为纵坐标、剂量（或血药浓度）为横坐标所作的曲线。量反应量效曲线质反应量效曲线

1、量反应量效曲线量反应（gradedresponse）：指药物效应的强弱可用绝对数量表示。

效能：指药物产生的最大效应 效价强度：指引起等效反应的相对浓度或剂量半最大效应浓度（EC50——指能引起50%最大效应的浓度

2、质反应量效曲线质反应（quntalresponse）：是指药物效应的强弱用阳性或阴性反应率来表示。

ED50：半数有效量LD50：半数致死量治疗指数：TI=LD50/ED50效应死亡

第三节药物的作用机制

一、常见的药物作用机制1、理化反应：理化条件的改变（1）渗透压作用（2）脂溶作用（3）中和作用........................

2、影响代谢过程：补充疗法或抗代谢药3、影响生理物质转运、递质释放、激素分泌4、对酶的影响5、作用于细胞膜的离子通道........................6、作用于受体（详见如下）

二、药物与受体——药物通过和受体结合而产生效应

（一）受体研究的由来药物—受体作用学说1、占领学说2、速率学说3、二态学说.................

（二）受体的概念、特性受体：——是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。特性：敏感性、特异性、饱和性、可逆性、多样性

（三）受体的类型1、G-蛋白耦联受体

2、配体门控离子通道受体

3、酪氨酸激酶受体

4、细胞内受体

5、其它受体如:鸟苷酸环化酶（GC）受体等

（四）受体与药物的相互作用D药物+R受体DR→E效应亲和力:指药物与受体结合的能力内在活性а:是药物本身内在固有的