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β内酰胺酶抑制剂的临床应用

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β-内酰胺酶抑制剂

•病原菌质粒传递产生β-内酰胺酶，致使一

些药物β-内酰胺环水解而失活，是病原菌

一些常见的β-内酰胺类抗生素（青霉素类、

头孢菌素类）耐药的主要方式。

•β-内酰胺酶抑制剂是一类β-内酰胺类药物，

可与β-内酰胺酶发生牢固的结合而使酶失活，

和其他抗生素联用可增强其抗菌活性，减

少其用量。

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发展历史及进程

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克拉维酸是

β-内酰胺酶从链霉菌的80年代日本哌拉西林他

抑制剂于培养液中分大鹏公司合唑巴坦上市

1969年开离得到，并成了他唑巴

始研制于1977年完坦

成了全合

1969197719801990

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Ⅰ型

•主要底物是头孢菌素类

•由染色体突变介导目前分离合成的β-内酰

酶抑制剂对它无效

•肠杆菌属、不动杆菌属、假单孢菌属、流

感嗜血杆菌属、枸橼酸杆菌及脆弱拟杆菌

产等。

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Ⅱ型

•由染色体突变介导

•主要水解底物是青霉素类

•β-内酰胺酶抑制剂（如：克拉维酸、他唑巴

坦等）对其有效，

•产酶菌为葡萄球菌属、变形杆菌属及假单

孢菌属等。

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Ⅲ型

•由肠杆菌属产生，属质粒介导。

•对β-内酰胺酶抑制剂敏感。

•水解底物是青霉素类，部分头孢菌素。

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Ⅳ型

•Ⅳ型由肠杆菌属产生

•为染色体介导

•对β-内酰胺酶抑制剂敏感，

•主要水解底物是青霉素类，部分头孢菌素。

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Ⅴ型

•由肠杆菌属产生，为质粒介导的

•β-内酰胺酶抑制剂对其有效，主要水解底

是异恶吐青霉素类。

•注：超广谱酶是质粒介导的β-内酰胺酶。

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