药用辅料表面活性剂.ppt

举例1：将司盘80（HLB4.3）与聚山梨酯80（HLB15.0）等量混合，混合物的HLB是多少？举例2：用聚山梨酯20（HLB16.7）和司盘80（HLB4.3）制备HLB为9.5的混合乳化剂100g，问两者各用几克？第26页,共34页，星期六，2024年，5月三、克氏点与昙点1.krafft点（克氏点）krafft点：离子表面活性剂在水中的溶解度随温度升高，当至某一温度时，其溶解度急剧升高，该温度称为krafft点，相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度(CMC)。krafft点是离子表面活性剂应用温度的下限，即只有高于krafft点，表面活性剂才能更大程度地发挥作用。第27页,共34页，星期六，2024年，5月第28页,共34页，星期六，2024年，5月2.起昙与昙点聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高至某一温度时，其溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，此现象称为起昙，此时温度称为昙点(或浊点）。原因：温度升高到一定程度时，可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，聚氧乙烯链发生强烈的脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活剂溶解度急剧降低。在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越低；在碳氢链长相同时，聚氧乙烯链越长则浊点越高。第29页,共34页，星期六，2024年，5月四、表面活性剂的生物学性质表面活性剂可能增加药物吸收，也可能降低药物的吸收。若药物被增溶在胶束内，且能顺利从胶束内扩散或胶束迅速与胃肠粘膜融合，则增加吸收；表面活性剂溶解生物膜脂质，增加上皮细胞的通透性，从而改善吸收；形成高粘度团块，降低胃空速率，增加药物吸收。（一）对生物膜的影响第30页,共34页，星期六，2024年，5月离子型表面活性剂在酸性或碱性介质中都可能与蛋白质结合。①蛋白质在碱性下，羧基解离而带负电荷时，与阳离子表面活性剂发生电性结合；②蛋白质在酸性下，氨基或胺基解离而带正电荷时，与阴离子表面活性剂发生电性结合。表面活性剂还可破坏蛋白质结构中的盐键、氢键和疏水键，使蛋白质的螺旋结构被破坏，最终蛋白质发生变性。（二）表面活性剂与蛋白质的相互作用第31页,共34页，星期六，2024年，5月1.表面活性剂毒性大小：一般是阳离子型阴离子型非离子型2.口服给药：阳离子型阴离子型非离子型，非离子型表面活性剂口服一般没有毒性。3.静脉给药的毒性口服，其中仍非离子型毒性较低，Poloxamer188静脉注射毒性很低。4.溶血作用：阴、阳离子表面活性剂不仅毒性较大，而且有溶血作用。非离子型表面活性剂也有溶血作用，但一般较小。（三）表面活性剂的毒性第32页,共34页，星期六，2024年，5月第三节表面活性剂的其他应用一、增溶增溶剂：HLB=15~18二、乳化乳化剂：HLB=3~8，可作为W/O型乳化剂；HLB=8~11，可作为O/W型乳化剂。三、润湿润湿剂：HLB=7~9，可作为润湿剂。第33页,共34页，星期六，2024年，5月*感谢大家观看第34页,共34页，星期六，2024年，5月关于药用辅料表面活性剂荷叶上的水珠的表面张力作用现象

第2页,共34页，星期六，2024年，5月第一节表面活性剂概述同一相中的物理化学性质是一样的，相与相之间有明显的分界限，称为界面（表面）。表面张力是指一种表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。第3页,共34页，星期六，2024年，5月表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。σ123c第4页,共34页，星期六，2024年，5月两亲结构二、表面活性剂的结构特点特征和分类亲油基（碳氢链R-、C8~C18之间）亲水基（-OH、COO-、-NH2、-COOR)亲油基亲水基第5页,共34页，星期六，2024年，5月表面活性剂离子型（水中能电离）非离子型（水中不电离）脂肪酸甘油酯多元醇型聚氧乙烯型阴离子型阳离子型两性型第6页,共34页，星期六，2024年，5月一、离子表面活性剂1、高级脂肪酸盐：①通式：(RCOO-)nMn+②分类：一价金属皂(钾、钠皂)；二价或多价皂(铅、钙、铝皂)；有机胺皂(三乙醇胺皂)③性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析。④应用：具有一定的刺