胰岛素及口服降血糖药 .ppt

第二节口服降血糖药一、磺酰脲类二、双胍类三、α-葡萄糖苷酶抑制剂四、胰岛素增效剂口服药方便，但作用弱，起效慢，不能代替胰岛素用于轻、中度病人。第24页,共40页，星期六，2024年，5月甲苯磺丁脲格列本脲(优降糖）第一代第二代一、磺酰脲类苯环上接一带芳香环的碳酰胺第25页,共40页，星期六，2024年，5月第一代:甲苯磺丁脲氯磺丙脲第二代:格列本脲格列吡嗪第三代:格列齐特副作用大,几乎不用作用增加数十倍,副作用少能改变血小板功能第26页,共40页，星期六，2024年，5月血糖下降肝对胰岛素消除减慢胰岛素与靶组织结合能力刺激胰岛B细胞分泌药理作用及机制降血糖第27页,共40页，星期六，2024年，5月药理作用及机制1）刺激胰岛B细胞释放胰岛素；2）增强胰岛的作用；3)减少胰高血糖素的分泌。第28页,共40页，星期六，2024年，5月对水排泄的影响氯磺丙脲有抗利尿作用，是由于促进ADH分泌和增强其作用的结果格列本脲有轻微利尿作用对凝血功能的影响使血小板粘附力减弱，刺激纤溶酶原的合成第29页,共40页，星期六，2024年，5月临床应用1、II型轻、中度病人胰岛功能尚存且单用饮食控制无效者近期有效率70-80%（丧失胰岛分泌功能无效）2、尿崩症：只用氯磺丙脲3、对胰岛素有耐受的病人，减少胰岛素用量第30页,共40页，星期六，2024年，5月不良反应：发生率较高常见胃肠道反应：恶心、腹痛、腹泻过敏反应：皮疹严重持久性低血糖：主要氯磺丙脲少见药物过量引起肝损坏、粒细胞减少第31页,共40页，星期六，2024年，5月甲福明(二甲双胍，降糖片)苯乙福明(苯乙双胍，降糖灵)药理作用：对无论有无胰岛B细胞功能的糖尿病人均有降糖作用，对正常人则无。机制：抑制肠壁细胞吸收葡萄糖促进骨骼肌和脂肪等周围组织摄取葡萄糖抑制胰高血糖素释放二、双胍类第32页,共40页，星期六，2024年，5月临床应用:轻症Ⅱ型糖尿病，尤适用肥胖及饮食控制无效者与磺酰脲类合用于中、重度病人动脉粥样硬化：二甲双胍，降低LDL、VLDL水平不良反应：1）乳酸血症：苯乙福明发生率50%由于增加糖的无氧酵解，使乳酸产生增多。2）消化道反应第33页,共40页，星期六，2024年，5月罗格列酮环格列酮吡格列酮恩格列酮作用：增加肌肉及脂肪组织对胰岛素的敏感性应用：其他降血糖药疗效不佳的II型患者安全性和耐受性较好，低血糖发生率↓三、胰岛素增敏药第34页,共40页，星期六，2024年，5月阿卡波糖（拜糖平）伏格列波糖餐前服用降低餐后血糖在小肠中竞争性抑制α-葡萄糖苷酶，减少碳水化合物分解和吸收。不刺激胰岛素分泌，不产生低血糖四、α-葡萄糖苷酶抑制药第35页,共40页，星期六，2024年，5月临床应用降低餐后血糖，单用或合用治疗各型糖尿病进食第一口食物后服用，限制单糖摄入不良反应细菌酵解产气增加，产生多气、腹痛、腹泻等。第36页,共40页，星期六，2024年，5月其他类瑞格列奈（repalinide)促胰岛素分泌药，可以模仿胰岛素的生理性分泌与磺酰脲类机制相同用于II型糖尿病患者，适用于糖尿病肾病患者第37页,共40页，星期六，2024年，5月IDDM胰岛素抵抗刺激胰岛B细胞释放胰岛素肥胖的糖尿病患者空腹血糖正常而餐后明显升高者胰岛素罗格列酮格列本脲瑞格列奈二甲双胍阿卡波糖该用什么药？第38页,共40页，星期六，2024年，5月糖尿病人用降糖药顺序对于1型糖尿病的治疗必须要饮食控制、运动疗法、胰岛素治疗同时进行。若血糖控制不理想的，也可以同时加用阿卡波糖；若血糖仍不能控制在比较满意的水平上，则可与双胍类药物联合使用。

第39页,共40页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第40页,共40页，星期六，2024年，5月**胰岛素由A、B两个肽链组成。人胰岛素(InsulinHuman)A链有11种21个氨基酸，B链有15种30个氨基酸，共26种51个氨基酸组成。**当患者胰岛素严重缺乏时，糖代谢紊乱急剧加重，这时，机体不能利用葡萄糖，只好动用脂肪供能，而脂肪燃烧不完全，因而出现继发性脂肪代谢严重紊乱：当脂肪分解加速，酮体生成增多，超过了组织所能利用的程度时，酮