药理学抗结核病药.ppt

二、第二线抗结核病药对氨基水杨酸、氨硫脲、卡那霉素、乙硫异烟胺、卷曲霉素和环丝霉素。第31页,共45页，星期六，2024年，5月对氨基水杨酸钠口服吸收良好，广泛分布于全身组织、体液，不易透入脑脊液及细胞内。抗结核杆菌作用弱，抗菌谱窄，疗效差。作用机制：竞争抑制二氢蝶酸合酶，阻止二氢叶酸合成，核酸、蛋白质合成受阻。第32页,共45页，星期六，2024年，5月对氨基水杨酸钠与异烟肼和链霉素合用，延缓耐药性的发生，增加疗效。不宜与利福平合用，影响利福平的吸收。不良反应：胃肠道反应及过敏反应，肝功能损害。水溶液不稳定，见光分解失效，临用现配，避光使用。第33页,共45页，星期六，2024年，5月乙硫异烟胺单用易产生耐药性。用于一线抗结核药治疗无效的患者，需联合使用其它抗结核药。不良反应为消化道反应、肝功能异常及神经系统症状。孕妇和12岁以下儿童不宜使用。第34页,共45页，星期六，2024年，5月卷曲霉素和环丝霉素卷曲霉素用于复治的结核病人环丝霉素用于复治的耐药结核菌患者，与其它抗结核药联合使用。不易产生耐药性和交叉耐药性。第35页,共45页，星期六，2024年，5月三、新一代抗结核病药利福定利福喷汀司帕沙星第36页,共45页，星期六，2024年，5月利福定抗菌作用强大，抗菌谱广。抗结核杆菌能力强于利福平，抗菌机制、耐药机制及不良反应与利福平相同。与利福平有交叉耐药现象，不用于其治疗无效者。与异烟肼、乙胺丁醇合用，延缓耐药性。稳定性差，易失效，复发率高，已少用。第37页,共45页，星期六，2024年，5月利福喷汀抗菌强度为利福平的7倍。t1/2长为26h，每周用药2次。有一定的抗艾滋病能力。临床使用时间不长，疗效和不良反应尚需进一步认识。第38页,共45页，星期六，2024年，5月司帕沙星第三代氟喹诺酮类，抗菌谱广，对G+、G-、厌氧菌、支原体、衣原体、分枝杆菌有较强杀菌作用。作用机制：抑制DNA回旋酶。对多种耐药性菌株均有效，有发展前景的新型抗结核病药。光敏反应，宜慎用。第39页,共45页，星期六，2024年，5月四、抗结核药的应用原则抗结核化学药物的治疗是治疗结核病的主要手段。群体：化疗缩短感染期，降低感染率、患病率和死亡率。个体：达到临床和生物学治愈的目的。合理化疗：早期、适量、联合、规律及全程用药。第40页,共45页，星期六，2024年，5月1.早期用药早期病灶内结核菌生长旺盛，对药物敏感，同时病灶部位血液供应丰富，药物易于渗入病灶内；早期机体防御功能较强，组织修复功能好。纤维干酪性病灶及厚壁空洞，药物疗效差。第41页,共45页，星期六，2024年，5月2.联合用药目的是提高疗效、降低毒性、延缓耐药性，并可交叉消灭其他药物的耐药菌株。以异烟肼为基础，根据疾病的严重程度加上一种或一种以上的其它药物合用。第42页,共45页，星期六，2024年，5月3.适量用药剂量要适当。药量不足：达不到疗效，诱发细菌产生耐药性；药量过大：造成各种不良反应甚至严重的毒性反应。第43页,共45页，星期六，2024年，5月4.坚持全程规律用药坚持全程化疗，严格遵守化疗方案中的给药次数和间隔时间，降低复发率和耐药率。短期疗法是目前治疗结核病广泛采用的有效治疗方案，是异烟肼、利福平、吡嗪酰胺组合进行强化联合化疗，疗程为6个月。最初两个月采用三药联合，若病灶广泛，病情严重则应采用四联（加用乙胺丁醇或链霉素）后四个月使用异烟肼和利福平进行巩固治疗。第44页,共45页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第45页,共45页，星期六，2024年，5月关于药理学抗结核病药第一节抗结核病药结核病结核杆菌感染所致发病率近年有所回升，发展中国家危害更严重，与人口贫困、艾滋病的流行、医疗卫生条件未得到根本改善有关。全球结核病例约为2000万人，每年新发超过800万人；我国现有结核病例为600万人。第2页,共45页，星期六，2024年，5月抗结核药分类第一线：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素疗效高、不良反应少、患者依从性好第二线：对氨基水杨酸、氨硫脲、卡那霉素、乙硫异烟胺抗菌作用弱，毒性较大，仅用于细菌对“一线药”耐药时第3页,共45页，星期六，2024年，5月一、第一线抗结核病药异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素第4页,共45页，星期六，2024年，5月异烟肼又名雷米封，性质稳定，易溶于水。1952年进入临床，目前仍是最有效的抗结核病药。疗效高、毒性小、口服方便、给药途径广泛、价格低廉等优点第5页,