药理学第三章药效学.pptVIP

受体类型１．膜受体配体门控离子通道型受体：N-R,GABA-RG-蛋白偶联受体：α-R，β-R,M-R,D-R,5-HT-R,H-R,PG-R,P-R……具有酪氨酸激酶活性的受体：各种生长因子受体２．胞内受体胞浆受体、核受体：甾体激素、甲状腺素3．受体亚型G蛋白家族分类及特性－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－Ｇα亚基偶联受体效应器分布－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－Gsαβ-R,ACTH-R,嗅觉-RAC广泛Giαα2-R,M-R,生长抑素-RAC广泛GoαM-R,D2-R,α2-RN.元Ca2+ChnCNS，心GqαM1-R,α1-R，5-HT2-RPLC广泛Gt1α视紫红质cGMP,PDE视杆细胞Gt2α视蛋白cGMP,PDE视锥细胞---------------------------------------------------------------------受体的调节受体脱敏(desensitization)激动药特异性脱敏激动药非特异性脱敏受体增敏(hypersensitization)第三节药效学概述量效关系量反应质反应拮抗剂对激动剂量效关系的影响药物作用原理构效关系药物剂量与效应关系（一）量反应(gradedresponse)和质反应(all-or-noneresponse)观察角度不同，同一药的同一类效应可有质或量反应的指标（二）量效关系(dose-effectrelationship)及量效曲线1.量反应量效关系个体或诸多个体的平均趋势直方双曲线(rectangularhyperbola)，S型曲线阈剂量(thresholddose)，最大效应Emax(maximalefficacy)ED50或EC50：生产50%Emax的剂量或浓度最大效能(maximalefficacy)：可反映药物的内在活性效应强度(又称效价，potency)：可反映药物对受体的亲和力E药效学(pharmacodynamics)*第一节药物的基本作用BasicEffectsofDrugs*血管收缩血压升高NE?-R一、药物作用和药理效应(DrugactionPharmacologicaleffect)药物作用:对机体细胞的初始作用特异性(Specificity)：构型、电荷、分子大小药理效应：引起的机体反应药物的基本作用：兴奋(Excitation)：功能增强抑制(Inhibition)：功能降低*阿托品MGlandsEyeSmoothmuscleHeartBloodvesselCNSBlock选择性(Selectivity)(Atropine)*药物作用副反应毒性反应后遗效应停药反应变态反应特异质反应对因治疗对症治疗补充(替代)治疗治疗作用不良反应对机体不利、与用药目的不符合二、治疗作用和不良反应（两重性）(TherapeuticEffectsandAdverseReactions)*治疗剂量出现的与治疗无关的作用1.副反应(Sidereaction)*口干唾液分泌?扩瞳抑制瞳孔括约肌心率?解除迷走神经对心脏的抑制解痉内脏平滑肌松弛阿托品(Atropine)M受体阻断药*2.毒性反应(Toxicreaction,Toxicity) 用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。药理作用延伸急性毒性(Acutetoxicity)，LD50慢性毒性(Chronictoxicity)致畸胎(Teratogenesis)致癌(Carcinogenesis)致突变(Mutagenesis)*苯巴比妥催眠?次晨头晕、困倦长期用糖皮质激素?肾上腺皮质功能低下，持续数月3.后遗效应（Aftereffec