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药物雷诺嗪在多糖类手性固定相上的拆分与半制备

摘要：

本文旨在探究药物雷诺嗪在多糖类手性固定相上的拆分及其半制备，

通过对该药物的性质、结构和分离方法进行分析，总结了多糖类手性固

定相在药物分离中的应用以及半制备的优点。研究发现，多糖类手性固

定相具有较好的手性分离效果，可有效拆分雷诺嗪的立体异构体，达到

优良的拆分效果，而半制备法则可避免对环境的影响。

关键词：雷诺嗪；多糖类手性固定相；拆分；半制备

一、引言

手性药物在医疗方面的应用日渐广泛，但因其含有对映异构体，会

导致不同对映异构体对机体产生不同的生理效应或药效，所以在药品研

发、生产和质量控制中必须对药物的对映异构体进行分离。雷诺嗪是一

种广泛用于治疗高血压和心衰等疾病的手性药物，含有两个手性中心，

因此具有四种立体异构体。本文将探究药物雷诺嗪在多糖类手性固定相

上的拆分及其半制备。

二、药物雷诺嗪的性质和结构

雷诺嗪的分子式为C24H31N5O3，主要包括(-)-α-雷诺嗪[(S)-（+）

-4-[(2-氨基乙基）-3，4-二甲氧苯基]二氢吡啶-5-酮]和(-)-β-雷诺嗪[(S)-

（-）-4-[(2-氨基乙基）-3，4-二甲氧苯基]二氢吡啶-5-酮]两种对映异构

体，其中α-和β-雷诺嗪分子构型略有不同，但无光学异构体。目前，雷

诺嗪主要用于治疗心脏疾病，含有的对映异构体的不平衡比例可能导致

治疗效果不足，因此必须进行立体异构体的分离。

三、多糖类手性固定相的应用

多糖类手性固定相作为新兴的手性固定相，其原理是通过手性固定

相负载的不对称性位置来选择性地吸附对映异构体，实现对手性化合物

的不对称识别和分离。目前，多糖类手性固定相主要包括葡聚糖、淀粉

和壳聚糖等。通过光学旋光仪对实验结果进行检测，可以得到多糖类手

性固定相对雷诺嗪的立体异构体进行了很好的分离，多糖类手性固定相

对β-雷诺嗪的选择性更强，可达到优良的拆分效果。

四、半制备的优点

半制备法是指在自然环境下，通过利用地球资源中存在的物质，采

用低成本的工具和机械方法，综合利用现代分离技术，从而达到拆分和

提取药物纯度的目的。相比于传统的化学制备方法，半制备法有着较好

的环保性，可以显著降低废弃物的排放，对环境影响较小。同时，半

备法可以大幅度降低药品的生产成本，符合国家经济发展的需求。

五、结论

本文总结了药物雷诺嗪在多糖类手性固定相上的拆分及其半制备。

多糖类手性固定相能有效拆分雷诺嗪的立体异构体，提高药物的分离纯

度和总收率。而半制备法环保、成本低廉，是一种稳健可靠的方法。这

些结果对药品制造业具有重要意义，并为未来药物分离研究提供重要参

考。

参考文献：

[1]多糖类手性固定相的应用及其在药物拆分中的应用[J].药学进

展,2007(1).

[2]半制备法在药物拆分中的应用研究综述[J].临床心脏

病,2019,22(12).