洛匹那韦-利托那韦市场分析-受高度关注的抗新型冠状病毒潜药物.docx

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洛匹那韦/利托那韦市场分析-受高度关注的抗新型冠状病毒潜药物

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洛匹那韦/利托那韦是美国生物制药企业艾伯维的独家原研产品，目前在国内还没有仿制药，国内暂无生产、在研尝试，目前负责运输和调度的厂商为中国医药。原料药洛匹那韦国内暂无生产批件，而拥有“利托那韦”批文的是美国药企艾伯维（进口），国产仿制药企则有2家，分别是上海迪赛诺化学制药有限公司和中国医疗集团关联公司万全万特制药（厦门）有限公司。拥有专利权的有1家，东北制药，但暂未生产；在研待审批药企为歌礼制药。目前中国医疗集团正在申请复产利托那韦。

图表：洛匹那韦/利托那韦产业链图

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洛匹那韦/利托那韦现有适应症为：用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。洛匹那韦为HIV蛋白酶抑制剂，主要通过和病毒蛋白酶结合抑制蛋白酶功能，使产生的病毒颗粒不成熟且无传染性；利托那韦可抑制肝脏对洛匹那韦的分解代谢，可增加洛匹那韦的血药浓度，从而提高抗病毒治疗效果。洛匹那韦与利托那韦联合用药，具有协同作用。

新型冠状病毒复制同样需要病毒蛋白酶的作用。洛匹那韦/利托那韦等针对HIV的蛋白酶抑制剂若能和冠状病毒蛋白酶结合抑制其正常功能，则也可以发挥抗病毒作用。已有体外研究表明，洛匹那韦/利托那韦能抑制MERS-CoV以及SARS-CoV的复制。SARS疫情时，中国香港学者将克力芝（洛匹那韦/利托那韦）联用利巴韦林治疗41名SARS病患，发现相对于111名单用利巴韦林治疗的患者，联合治疗的患者在症状出现后21天发生急性呼吸窘迫综合征（ARDS）或死亡等不良事件的风险更低（2.4%vs28.8%）。因此，洛匹那韦/利托那韦可能对新型冠状病毒具有潜在治疗作用，但仍需临床数据包括更大样本量的进一步验证。

2020年2月2日，泰国当地时间2月2日14时，泰国副总理兼卫生部长阿努廷召开新闻发布会称，针对新型冠状病毒，泰国贾维奇医院（RajavithiHospital）的格里昂萨专家团队发现了一个快速且有效的治疗用药方案（主要包含抗病毒复方制剂洛匹那韦/利托那韦），对新冠肺炎重症患者使用该方案48小时后，患者情况转好，检测新型冠状病毒核酸结果呈阴性，洛匹那韦/利托那韦成为受高度关注的抗新型冠状病毒的潜力抗病毒药物。

1、洛匹那韦/利托那韦基本情况介绍

克力芝（商品名）是一个复方制剂，由两种蛋白酶抑制剂洛匹那韦和利托那韦组成（洛匹那韦/利托那韦主要有片剂与口服溶液两种剂型，剂量比都为4：1），2000年在美国上市，2007年国内上市。

●适应症是与其它抗反转录病毒药物联合用药，治疗成人和2岁以上儿童的人类免疫缺陷病毒-1（HIV-1）感染，及作为一线治疗失败或耐药的换药方案。洛匹那韦/利托那韦是全球首个增强型蛋白酶抑制剂。2019年洛匹那韦/利托那韦调入医保目录，为乙类药片。常见的不良反应为腹泻、恶心、呕吐、皮疹、高甘油三酯症和高胆固醇血症等。

●用量：成年/青少年片剂：每次2片（400/100mg），一日2次；口服溶液：

每次5ml（400/100mg），一日2次。儿童根据体重调整用药。

图表：洛匹那韦/利托那韦生产厂家及样本医院销售额（万元）

表：洛匹那韦/利托那韦常用剂量规格表

全球目前有三个厂家生产洛匹那韦/利托那韦片，其中由上文提到的美国艾伯维公司，还有就是印度仿制药巨头Mylan和Cipla公司。

美国艾伯维公司生产的生产的洛匹那韦/利托那韦片规格是120片/盒，2016年专利到期，是国家免费治疗艾滋病的常用药。

印度Mylan公司是全球制药巨头Mylan的印度分公司，生产的洛匹那韦/利托那韦片规格是120片/盒。mylan公司生产的洛匹那韦利托那韦片（120片/盒）

印度Cipla公司是印度第二大制药公司，生产的洛匹那韦/利托那韦片规格是60片/盒，价格为3960rs。下图为印度Mylan公司生产的生产的洛匹那韦/利托那韦片。

2、洛匹那韦/利托那韦生产研发情况

洛匹那韦/利托那韦的原研生产企业是艾伯维，国内暂无仿制、在研厂商。中国医药（600056.SH）负责药品运输。目前国内制药公司歌礼制药（港股）首仿药利托那韦片的上市申请目前正在审评中，另一款1类创新药艾滋病病毒蛋白酶抑制剂ASC09复方制剂片的临床试验申请也正在审评中。

●ASC09复方制剂片的活性成分为ASC09和利托那韦，具有强抗病毒活性，尤其对耐药病毒株。在既往国外已完成的2a期临床试验中，该款创新药显示出对艾滋病患者有良好的抗病毒活性及安全性。经14天治疗，患者血样本病毒载量下降高达62倍。

●1月25日歌礼制药已向国家药监局药品审评中心（CDE）申请将利托那韦及ASC09复方片纳入国家应急通道。

图：洛匹那韦/利托那韦片

资料来源：百度图片

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