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纳米技术应用于中药制剂的研究进展
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摘要:随着我国当前纳米技术的发展与创新,应用到中药制剂方面取得了很大的进展。纳米技术为中药应用形式的现代化研究提供了新的思路和发展方向。纳米中药的研究体现了其高效性、靶向性、稳定性等优点,成为中药研究领域关注的重点。本文通过简要介绍目前国内中药领域的纳米化研究现状,并对该技术在中药领域的应用进展与应用前景进行分析。
关键字:纳米技术;中药制剂;研究进展
引言
伴随着我国经济政治快速发展,我国药物学术领域也有了较大的进步,所研发的中药制剂的整体效果也越来越可靠,在一定程度上可以对以往中药制剂的制备工艺、制剂质量、生物利用度低、剂型单一等问题进行了解决。要想真正达到现代化和国际化的中药制剂研发产业还需要进一步加强对科学技术的应用,促进中药制剂的先进性。
1纳米中药的作用原理
1.1促进有效成分的分散和渗透
在传统中医药技术中,中药的主要处理方法有打碎、熬煮、粉碎等,这些方法可理解为药物粗加工。因此,传统中药的溶出度小,生物利用率低,严重影响药效的发挥。中药经纳米化处理后,可从两方面实现药效的增强。一方面药物颗粒的粒度更加细微均匀,比表面积增大,孔隙率增加,药物的溶出率提高;另一方面药物经纳米化后细胞破壁率达95%以上,有效成分更易渗透、进入体液,生物利用度大大提高。因此,纳米中药能有效改善药效。
1.2便于对有效成分进行化学结构修饰
经过多年发展,目前研发的抗肿瘤中药成分已具有一定的药性。但由于多种因素的限制,如制剂工艺落后、中成药质量不稳定、难溶性成分不易被人体吸收以及药物在体内的无序分布,药物有效成分无法聚集于靶组织、靶器官或细胞内某靶点。在中药纳米化后,通过对载药的纳米微粒进行适当的化学结构修饰,可使药物-纳米粒子复合物直达靶器官甚至靶细胞;或者利用磁性纳米载体负载药物,进行体外磁体导航,使药物在目标部位聚集,使药物靶向性提高。
1.3实现药物有效成分定向输送,减轻毒副作用
目前中药在临床上的运用剂型主要还停留在膏、汤、丸、散等传统剂型,且大部分为口服给药,制剂中的有效成分、无效甚至有毒成分也一并进入到体内。利用纳米技术制成中药纳米制剂,使中药有效成分能透过网状内皮系统系统,其他无效成分被内皮网状系统吞噬,实现药物有效成分的定向输送,为临床治疗减轻毒副作用。马钱子碱具有镇痛作用,但其本身毒性较大,且口服吸收差,严重影响了药物的发展与临床应用,将纳米技术与缓释技术联合起来,制备了马钱子碱固体脂质体纳米凝胶骨架缓释片(SLN-HMST),优化了马钱子碱的体外释放速率,在胃肠道形成凝胶阻滞层,使药物缓慢释放,同时水溶性大大提高,提高了口服吸收率,降低了毒副作用,是一种可发展的马钱子碱创新制剂。
2中药纳米化的特点
2.1提高临床疗效
中药成分多且复杂,中药纳米化后可以使中药的原有活性增强,甚至产生新的药理作用。例如纳米药物更容易通过血脑屏障定向作用于中枢神经,透皮吸收剂更容易穿透表皮。
2.2靶向给药
应用纳米技术可以增加药物的靶向性,使药物到达特定的组织、器官和细胞,并且使药物长时间在体内驻留,从而提高治疗效率。新型乳糖化-去甲斑蝥素纳米粒能够有效地靶向于肿瘤组织,抑制肿瘤的生长。
2.3增加生物利用度
难溶性中药成分严重阻碍了中药的应用和药效的发挥,将中药纳米化可以提高溶解性和溶出速率,体内对药物的吸收程度也会随着药物颗粒尺寸的缩小而提高,减少药物使用量,适于口服和注射等给药途径的中药。紫杉醇冻干纳米乳解决了紫杉醇水溶性和化学不稳定性的问题。
2.4达到缓释、控释作用
借助高分子纳米粒作为载体,将药物分散于纳米粒的内部或吸附于表面,其中分散于内部的药物会随着载体材料的降解缓慢释放,从而可以实现药物的缓释、控释。将麝香、冰片等中药制成纳米粒,可以使作用缓和而持久、不良反应少。
3纳米技术应用于中药制剂的研究
3.1依据中医药理论加强研究中药纳米混悬给药系统
因为量子物质的表面以及尺寸效应,会导致纳米级别的药物在进行加工时,其性质和特性有可能会产生一定的变化。同时,中药本身的化学成本也较为复杂,就一种药物而言,在使用过程中,药物所有成分基本不使用于同一个部位,其释药机制也大有差异。所以研究中药纳米混悬给药系统,必须以中医药理论为根本,只有这样才能进一步深入研究系统的性质和成分以及药理机制。
3.2开展固体纳米晶体内在相互作用的基础研究
现阶段,进行固体纳米晶体再分散性能保护工作,大多数都利用以往的经验进行选择,从而制定出可靠的工艺参数。但仅仅利用经验进行工作,存在一定的盲目性和重现性,不利于工作的有序开展。所以,在现有基础上,有必要对固体纳米晶体内在相互作用进行研究工作,探索纳米混悬剂和纳米晶体再分散后的液
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