INH与药物相互作用的安全性评价.docx

INH与药物相互作用的安全性评价

第一部分INH代谢通路与药物相互作用 2

第二部分肝脏酶系统与INH相互作用 4

第三部分INH抑制CYP450酶的机制 6

第四部分INH与抗结核药物的相互作用 9

第五部分INH与抗病毒药物的相互作用 12

第六部分INH与抗逆转录病毒药物的相互作用 14

第七部分INH与抗真菌药物的相互作用 17

第八部分INH与免疫抑制剂的相互作用 19

第一部分INH代谢通路与药物相互作用

关键词

关键要点

【INH代谢途径】

1.INH主要通过肝脏代谢，主要途径为乙酰化，由乙酰转移酶催化形成乙酰-INH。

2.乙酰-INH可进一步水解形成无活性的乙酰-INH-谷氨酰胺，或通过肾脏排出体外。

3.INH的另一条代谢途径为N-氧化，由细胞色素P450酶

系催化形成N-氧化-INH,该代谢物具有抗菌活性，但在体内含量较低。

【INH与肝酶诱导剂的相互作用】

INH代谢通路及其与药物相互作用

异烟肼(INH)主要通过肝脏代谢，其生物转化主要涉及N-乙酰基转移酶(NAT)和细胞色素P450酶系。

N-乙酰基转移酶(NAT)途径

*INH的主要代谢途径，由NAT催化。

*INH与乙酰辅酶A结合，形成N-乙酰基异烟肼(AcINH)。*AcINH是INH的主要活性形式