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特殊人群的临床药物代谢动力学特征
(2)皮肤吸收好,但易致过敏或皮炎。(3)肌注效果差。(4)病重常采用静脉或皮下注射,防止渗出和高渗血症。
(1)白蛋白合成减少,游离型药物增加。
(1)Ⅰ相酶在出生1周后达成年人水平,Ⅱ相酶发育不完善。故脂溶性药物代谢减慢。(2)新生儿肝比重大(4%),对新生儿药物代谢有利。(3)游离型药物增加,药物代谢代偿性加快。
(1)肾小球数量少(30%),药物排泄减慢。
吗啡对新生儿呼吸中枢的抑制作用明显高于年长儿;在未成熟儿中,麻黄碱使血压升高的作用却低得多。
注射给药:不宜肌肉注射给药,静脉注射是新生儿吸收最快、疗效可靠的最常用的方法经皮给药:给药方便,注意小儿勿手摸后误人口、眼直肠给药:不经肝直接进入体循环,如小儿退热栓呼吸道给药:吸入剂,吸收面积大,速度快;局部给药,用于呼吸道疾病的治疗和某些麻醉用药
用药时要掌握药物的性能、作用机制、不良反应和适应证;嘱咐家长及时复诊以免病情变化而贻误治疗。
VPA(丙戊酸)血清浓度水平的测定中已报道其有效范围为40~100mg/L,但是如直接使用固定药物剂量则难以控制病情,因此,对于儿童良好的药物治疗尤为重要。临床中VPA治疗儿童癫痫,除了控制及改善发作症状外,同时还应减少不良反应,避免影响患儿的学习能力。VPA的药物代谢动力学显示,其口服药物的生物利用度接近100%,大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程,同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑中分布,CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。儿童则很短。
1老年人药动学特点
血浆蛋白改变:白蛋白合成减少,?酸性糖蛋白增加1
肾小球数目减少(30%~50%)肾血流量降低(50%~60%)主要经肾排泄药物,需减量或延长给药间隔时间
二、老年患者用药的基本原则慎重区别疾病发生的主观和客观影响因素,要全面综合分析,权衡利弊缓急,做到合理用药。(1)明确用药目的,严格掌握适应证尽可能少用药、不用药,合理安排精神和物质生活
二、老年患者用药的基本原则
二、老年患者用药的基本原则(5)疗程不宜过长,防止药源性疾病,必要时定期复查或随访。
阿托品可用来解除胃肠痉挛性疼痛,是常用的、效果肯定的解痉止痛药。但是这类药除了有解除平滑肌痉挛的作用外,还有散大瞳孔使眼压增高的作用,还可抑制汗腺分泌、加快心跳的作用。这对老年人均有不利的影响,因此老年人不宜用这类的药物治疗胃痛。
妊娠期合理用药
孕妇血容量约增加,心排出量增加,体液总量平均增加8000m1妊娠期白蛋白减少;很多蛋白结合部位被内分泌激素等物质所占据,游离型药物比例增加,使孕妇用药效力增高。
例如:苯妥英钠等药物羟化过程加快,可能与妊娠期间胎盘分泌的孕酮的影响有关。妊娠期高雌激素水平的影响,使胆汁郁积,药物从肝清除速度减慢。
母体药代动力学特点
胎儿药代动力学1.吸收(三条途径)肝、脑、心脏中游离浓度高,避免母体快速静脉给药。肝、脑体积大,脂性大,且20~40%药从脐静脉经静脉导管直接进入下腔静脉。
胎儿药代动力学部位—胎肝、肾上腺等活性—比成人低可致某些药物浓度高于母体,代谢产物活性或毒性增加。
用疗效肯定的老药,避免用尚难确定对胎儿有无不良影响的新药;早孕期间避免使用C类、D类和X类药物。若病情急需,要使用肯定对胎儿有危害的药物,则应终止妊娠。
药物经母乳进入新生儿的量取决于:新生儿从母乳中摄入的药量白蛋白少,代谢活性低,排泄能力弱
新生儿血浆白蛋白含量少,与药物结合的能力差,新生儿肝功能尚未健全,葡萄糖醛酸转移酶活性低,使新生儿对多种药物的代谢、消除能力低,易致药物中毒。哺乳期忌用药有抗肿瘤药、锂制剂、抗甲状腺药及喹诺酮类;哺乳期允许应用的药物,也应掌握适应证,适时适量应用。
必须用药时,选择较成熟,安全性大,毒副作用小的药物;避开药物在乳汁中的浓度高峰期授乳;需应用对乳儿有害的药物时,应先断奶后在治疗,保证母亲与乳儿的健康安全。
甲苯咪唑在一个治疗母亲中诱导出奶产量略有下降。治疗结束后2-3天,这种现象也是可逆的,可能不应成为过度关注或避免治疗的原因。证实安全使用常规药物时有必要的,本研究旨在特异性评估甲苯咪唑对哺乳期母亲及其婴儿的不良影响,结果确实令人放心。
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