酶学与酶工程 (2).ppt

第63页,共83页，星期六，2024年，5月竟争性抑制第64页,共83页，星期六，2024年，5月（二）非竞争性抑制底物与抑制剂同时和酶结合，两者没有竞争作用。第65页,共83页，星期六，2024年，5月非竞争性抑制第66页,共83页，星期六，2024年，5月第67页,共83页，星期六，2024年，5月第68页,共83页，星期六，2024年，5月（三）反竞争性抑制酶只有与底物结合后，才能与抑制剂结合，即ES+IESI，ESI?P第69页,共83页，星期六，2024年，5月第70页,共83页，星期六，2024年，5月第71页,共83页，星期六，2024年，5月Noncompetitiveinhibition第72页,共83页，星期六，2024年，5月第73页,共83页，星期六，2024年，5月a=1+[I]/KIcompetitiveinhibition第74页,共83页，星期六，2024年，5月Uncompetitiveinhibitiona’=1+[I]/K’I,K’I=[ES][I]/[ESI]第75页,共83页，星期六，2024年，5月noncompetitiveinhibition第76页,共83页，星期六，2024年，5月（四）其他可逆抑制

1．底物抑制2．产物抑制第77页,共83页，星期六，2024年，5月1．底物抑制底物抑制：当底物过量时，反而可能减慢反应速度。其作用机制可能是：当两个底物分子同时向一酶分子攻击时，为了使自己能更接近活性中心，他们只能各自以一端与酶分子结合，这样反而阻碍了他们中的任一个与酶的正确结合。第78页,共83页，星期六，2024年，5月2．产物抑制产物抑制：产物对酶反应的抑制作用在生物体中较为常见，在细胞内，酶反应的产物虽然不断被另外的酶作用，但S和P总是同时存在的，因此，考虑产物对反应速度的影响，可能具有一定的意义。第79页,共83页，星期六，2024年，5月三、一些重要的抑制剂1.不可逆抑制剂按照不可逆抑制作用的选择性，可将其分为两类：（1）非专一性不可逆抑制剂主要有以下几种：①有机磷化合物常见的有DIFP、农药敌敌畏、敌百虫、对硫磷等。②有机汞、有机砷化合物这类化合物与酶分子中半胱氨酸残基的硫基作用，抑制含硫基的酶。③重金属盐含Ag+、Cu2+、Hg2+、Pb2+、Fe3+重金属盐在高浓度时，能使酶蛋白变性失活。第80页,共83页，星期六，2024年，5月在低浓度时对某些酶的活性产生抑制作用，一般可以使用金属螯合剂如EDTA、半胱氨酸等螯合除去有害的重金属离子，恢复酶的活力。④烷化试剂这一类试剂往往含一个活泼的卤素原子，如碘乙酸、碘乙酰胺和2，4-二硝基氟苯等，被作用的基团有巯基、氨基、羧基、咪唑基和硫醚基等。⑤氰化物、硫化物和CO⑥青霉素（Penicillin)第81页,共83页，星期六，2024年，5月（2）专一性不可逆抑制剂①Ks型结合型不可逆抑制剂抑制剂只能专一地与某种酶结合而引起的不可逆抑制作用②kcat型催化型不可逆抑制剂（自杀底物）抑制剂能专一地与某种酶结合并发生催化反应，而反应的产物中含有一个基团可以与酶分子活性中心的基团共价结合，导致酶分子不可逆地丧失催化活性。2.可逆抑制剂可逆抑制剂中最重要和最常见的是竞争性抑制剂。如像一些竞争性抑制剂与天然代谢物在结构上十分相似，能选择性地抑制病菌或癌细胞在代谢过程中的某些酶，而具有抗癌和抗菌作用。这类抑制剂可称为抗代谢物或代谢类似物。第82页,共83页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第83页,共83页，星期六，2024年，5月**********************d.变形或张力第31页,共83页，星期六，2024年，5月e.酶的活性中心为疏水区域酶的活性中心为酶分子的凹穴此处常为非极性或疏水性的氨基酸残基第32页,共83页，星期六，2024年，5月第三节酶作为催化剂的显著特点一．催化能力二．专一性三.调节性第33页,共83页，星期六，2024年，5月一．催化能力催化常数kcat（或转换数，TN）：每个酶分子每分钟催化底物转化的分子数。一般为103min-1，碳酸酐酶最高为3.6*107min-1有酶加入比无酶参加反应速度一般要高107-1013第34页,共83页，星期