人工合成抗菌药课稿课件.pptVIP

第四章人工合成抗菌药

抗生素和人工合成抗菌药?抗生素:某些微生物产生的代谢产物或其人工半合成衍生物,具有抑制或杀灭其它微生物的作用。?人工合成的抗菌药：完全由人工合成的具有抑制或杀灭微生物作用的药物。

合成类抗菌药1.喹诺酮类2.磺胺类3.甲氧苄啶类4.硝基呋喃类5.硝基咪唑类

第一节喹诺酮类

物1990年前上市氟沙星（1979）培氟沙星丙沙星依沙星氧氟沙星

替沙星（可致衰、肝毒性）欧美已撤出市格帕沙星（心血管毒性）曲伐沙星（1997，肝毒，停生）莫西沙星克林沙星

-菌、衣原体、支原体、分（2）作用机制独特（抑DNA回旋），与其他抗菌无明交叉耐性2、途径广（口服、注射均可）；3、生物利用度高，通透性好，分布广；4、不良反小；

一抗菌机制1.抑制细菌DNA回旋酶，干扰DNA复制（主）2.改变细胞壁糖肽的构成糖肽降解菌体裂解3.诱导DNA的紧急修复系统DNA错误复制基因突变

负超螺旋下的长度高度卷紧的DNA喹诺酮类抗菌机制示意图

二耐药机制L细菌细胞膜通透性改变，使药物不能进入细菌胞体内或耐药菌外排药物——低浓度耐药L细菌DNA回旋酶基因突变，使作用靶位构象改变——高浓度耐药

三、抗菌谱：广谱、杀菌剂菌：大、痢疾、寒、形、气杆、淋球——；丙、氧氟）核分枝杆菌（丙、氧氟、左氧氟、司帕）支原体、衣原体、立克次体敏感对需氧及厌氧菌均有杀菌作用

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