新药研究的思路.pdfVIP

新药研究的思路--第1页

摘要回顾了中药新药国内外研究开发现状：从加强天然产物活性成分研究，从古方、验方研究开发新药，

加强有效部位的研究，尤其是对复方有效部位中主要药效物质或者主要药效物质群的研究，应用生物技术

开发中药新药，测试分析方法的现代化，中药新药制剂工艺的现代化，以及中药新药新释药系统的研究等

诸方面论述了面向世纪中药新药研究开发思路与方法。关键词中药新药研究开发现状方法21世纪将

是科学技术发展突飞猛进的时代，科学发展的综合化，技术发展的高新化以及高新科技的产业化是21世纪

科学技术发展的主要特征，这一趋势将在新药研究开发中得到充分的体现。本文试论世纪之交中药新药研

究开发现状及思考，以期加快中药新药创新的步伐。一、现状美国辉瑞公司生产治疗男性勃起功能障碍

的药物伟哥，一些乐观的预测甚至认为它年销售额能达到创纪录的110亿美元。伟哥自1998年3

月获美国fda批准以来，风靡世界，说明新药可获取几乎是无限的高额利润。即使深知一类创新药在发达

国家耗时10～12年，耗资2亿美元以上，且高风险，世界各大跨国公司仍然投入其年营业额的15%～20%

研究开发新药〔1，2〕。中药研究开发是国际热门课题：国际市场每年药用植物及制品(包括保健品等)的

交易额超过300亿美元。日本是较重视中药研究开发的国家，年销售额达1500亿日元。美国国会1994

年批准了把草药列为《饮食补充剂》的法案之后，1997年又制定了植“物药在美批准法草案)，不再要求

草药产品是已知结构的单体纯品，而可以是成分固定、疗效稳定、安全可靠的复方混合制剂。德国在欧洲

是传统药年销售额最大国家，达22亿美元〔2〕。德国drschwabe生产的银杏叶提取物制剂tebonine(促进

脑血管循环)年销售额超过1亿美元，银杏叶及其制剂仅在欧洲市场年销售额就达几亿美元；德国宝灵家大

药厂则是新型植化产品的主要开发者，开发喜树碱系列、莨菪胺类和育享宾等产品；其它德国公司还在开

发山梗菜碱(可帮助戒烟)以及一种可用于合成抗抑郁药和抗老年痴呆症新药的中间体槟榔碱“。在东亚国家

中印度植物中开发出若干种有药用价值的新成分，胡黄连中提取的胡黄连素“，用于治疗漫性乙肝，以及

来自巴戟天根的一种新型成分，作为增智药品，用于提高人的记忆力〔3〕。我国的中药新药研

究开发已走上科学化、规范化、标准化和法制化的轨道。至今已有1141种中药新药通过注册，其中一类

新药占11.5%，二类占6.5%，三、四类各占40%，五类占2%。反映新药研制水平的一二类新药的数量明

显偏少；对于三类新药的研制也多相重复，忽视了发展创新、基础研究及科研水平的提高；研制的整体水

平不高，低水平重复现象严重〔4〕。尽管如此，新药仍取得了很高的经济效益，占整个药品销售额10%以

上，利润大约在20%以上，1997年年销售额超过1亿元的中药新药50个品种以上。从野生植物黄花蒿分

离抗疟有效成分青蒿素对急性脑疟疗效较好，是新型结构的抗疟药；为提高抗疟效价，进行了大量结构改

造工作，成功地研制出蒿甲醚、双氢青蒿素、青蒿烷酯等新型衍生物，此药被国际认可，引起了广泛注意。

抗早孕药天花粉和男用避孕药棉酚也受到国内外重视。中药的发展前景十分广阔，已受到世界的瞩目。中

国已向美国fda进行了首次的复方中药注册申请，并分别于1997年12月和1998年3月通过了复方“丹参

滴丸和银杏灵“新药临床研究(ind)预审，实现了中药的历史性突破〔5〕，随之而来将会有更多成熟的中药

品种进入世界二、面向21世纪中药新药研究、开发的思考1.加强天然产物活性成分研究，从中寻找