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消化系统药物
?一、常用止吐药
???苯海拉明
???(I~phenhydramine,苯那君,可太毒:)
【药理】为H,受体拮抗剂,化学结构属乙醇胺类。通过作用于呕吐中枢的H。受体而发挥止吐作用。并通过抗组胺作用而对抗组胺所致的胃肠道反应,口服迅速吸收,O.5h起效,2~4h达血药浓度峰值。
【适应证】用于预防晕动病及治疗皮肤粘膜过敏。
【用法】口服,预防晕动病,每次25~50nag,行前30min服用;治疗过敏症,单次剂量不变,每日3次。
【注意】有镇静、嗜睡等中枢抑制作用,从事驾驶、高空作业时避免使用。
【制剂】片剂:25mg。乳膏剂:1%(20g)。注射剂:20mg。
???茶苯海明
???(Dimenhydrinate,晕海宁)
【药理】为H1受体拮抗剂,是苯海拉明与氨茶碱复合物。抗组胺作用较弱,抗晕动和止吐作用较苯海拉明强。口服吸收迅速完全。易通过血脑屏障和胎盘。
【适应证】主要用于预防和治疗晕车、晕船、晕机等。
【用法】口服,每次25~50mg,于乘车(船)前3(min服用。
【注意】①因有镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象,故服药期间应避免从事驾驶车、船及高空作业。②药物不良反应:口干.视力模糊,有青光眼、哮喘及前列腺肥大患者慎用。
【制剂】片剂:25mg,50mgo.
???多巴胺(D2)受体拮抗剂
???甲氧氯普胺
???(Metoclopramide,胃复安,灭吐灵)【药理】本品为多巴胺(D2)受体拮抗剂,是胃动力药,其结构类似普鲁卡因胺,但无麻醉和心脏作用。可通过阻断多巴胺受体而作用于延脑催吐化学感受区,具有较强的中枢镇吐作用。同时,本品可抑制胃平滑肌松弛,促使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加,使胃排空加快,同时促使上部的小肠松弛,促进食物排空。另外,本品可使下食管括约肌静止压升高,食管蠕动收缩幅度增加,而使食管内容物廓清能力增强,使食管反流减少。
【适应证】功能性消化不良、中枢性呕吐、食物或药物等因素所致恶心、呕吐、腹胀、嗳气等。
【用法】口服:5~10mg,餐前30min服用。
肌注:每次10~20Hlg。
【注意】①可引起镇静、嗜睡、头晕等。偶见便秘、腹泻、皮疹、溢乳、男性乳房发育。长期服用可引起锥体外系症状。②嗜铬细胞瘤、癫痫、机械性肠梗阻、消化道出血等患者禁用。
【制剂】片剂:5mg。注射剂:10n培。
???多潘立酮
???(Dbmperidone,吗叮啉)
【药理】本品是化学合成的新型胃动力药物。为外周多巴胺受体拮抗剂,具胃肠推动和止吐作用,对胃肠运动的作用类似甲氧氯普胺而无锥体外系症状。主要用于细胞毒药物引发的顽固性恶心、呕吐和放射治疗引起的呕吐,对晕动病及去水吗啡引起的呕吐无效。
【适应证】胃排空延缓、胃食管反流、功能性消化不良的常见症状、胆汁反流性胃炎、慢性胃炎等多种因素所致的恶心和呕吐。
【用法】口服:成人10nlg,每日3~4次,饭前服。必要时剂量可增加。
直肠给药:每次60mg,每日2~3次。
肌注:每次10H1g,必要时可重复给药。
【注意】①孕妇及1岁以下婴儿慎用。②不良反应:偶见暂时性、轻度腹部痉挛,血清泌乳素水平有时会增高。③抗胆碱能药可对抗本药的抗消化不良作用,故二者不宜合用。
【制剂】片剂:10mg。栓剂:60mg。注射剂:10mg。滴剂:10mg/mI。
混悬剂:1nlg/ml。
???二、常用止泻药
???地芬诺酯
???(Diphenoxylate,苯乙哌啶)
【药理】通过与肠壁阿片受体结合,增强肠肌张力,减轻推进性蠕动,延缓食糜通过,并抑制水与电解质的分泌,起止泻作用。
【适应证】急慢性功能性腹泻,慢性肠炎。
【用法】口服:每次2.5~5mg,每日2~4次。
【注意】①可引起口干、恶心、呕吐、嗜睡、烦躁等。②可增加巴比妥类、阿片类及其他中枢抑制药的作用,故不宜与这些药合用。
【制剂】复方地芬诺酯片(复方苯乙哌啶):每片含本品2.5mg,硫酸阿托品O.025mg。
???洛哌丁胺
???(L~peramide,易蒙停)
【药理】是氟哌啶醇的衍生物,主要作用于胃肠道的阿片受体,止泻作用比吗啡强40~50倍,还可与钙调蛋白结合,降低许多钙依赖的酶的活性,还可阻止乙酰胆碱和前列腺素释放,拮抗平滑肌收缩而抑制肠蠕动和分泌,止泻作用快、强、持久。不良反应少,大剂量时对中枢有抑制作用。
【适应证】急慢性腹泻,尤其是其他止泻药疗效不显著的慢性功能性腹泻。
【用法】每次2mg,每日3次,首剂加倍。
【注意】①不良反应有口干、腹胀、皮疹、头晕等。②感染性腹泻慎用,肠梗阻患者禁用。
【制剂】胶囊剂:2mg。
???思密达
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