15 药物制剂的设计.pdf

第十五章药物制剂的设计

一、概念与名词解释

1.preformulation

2.hygroscopicity

3.RH

4.factorialdesign

5.多晶型

6.单纯形优化法

7.效应面优化法

8.析因设计

9.星点设计

10.正交设计

11.均匀设计法

12.药品注册

13.绝对生物利用度

14.相对生物利用度

二、判断题(正确的划√，错误的打X)

1.固体制剂中药物吸收的速度主要受药物的溶出过程及跨膜转运过

程的限制。()

2.药物制剂的设计是决定药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和

顺应性的重要环节。()

3.液体制剂不存在崩解、分散过程，溶液型制剂甚至没有溶出过程，

因此药物的吸收相对较快。()

4.单纯改变剂型的新制剂，如果可检索到原料药的毒理资料，可免做

所有相关实验。()

5.根据新制剂的适应证进行相应的药理学评价，已上市的原料药可用

资料替代。()

6.单纯改变剂型的制剂不要求进行临床实验，但要求进行新制剂与参

比制剂之间的生物等效性试验。()

7.处方前工作包括通过实验研究或从文献资料中获得所需科学情报

资料，获得原料药物及其有关性质。()

8.多晶型药物的生物活性相同，对多晶型的研究及相应的生物活性研

究不作为药物处方设计前研究的内容。()

9.多晶型物的化学成分相同，晶型结构不同，某些物理性质，如密度、

熔点、溶解度、溶出速度等不同。()

10.药物的晶型不影响其吸收速度和临床药效。()

11.药物以解离型或非解离型存在不影响药物通过生物膜被吸收。

12.对于缓、控释制剂，《中华人民共和国药典》规定应在临床前进行

动物体内与普通制剂多次给药的比较。()

13.以静脉注射的生物利用度定为100%，该药的其他制剂与静脉注射

剂比较所得的生物利用度称为相对生物利用度。()

14.溶解度和pKa的测定影响以后许多研究工作，进行处方前工作开

始时，必须首先测定溶解度和pKa。()

15一个药物有几种多晶型物存在时，必须保证批与批之间都能一定

的结晶条件，以保证原料药物具有均匀一致的晶型。()

三、填空题

1.在新制剂的研究与开发过程中，应根据药物本身的＿＿及＿＿对制

剂进行设计。

2.药物制剂的设计是新药＿＿的起点，是决定药品的＿＿、＿＿、＿

＿和＿＿的重要环节。

3.药物制剂的设计目的是根据＿＿及＿＿，确定合适的＿＿和＿＿。

4.新药研究中申报新制剂的主要内容＿＿、＿＿、＿＿、＿＿。

5.药物的稳定性实验是研究＿＿、＿＿、＿＿及＿＿对＿＿的影响，

同时也可用来确定合适的＿＿和＿＿药物的技术和方法。

6.口服剂型设计时一般要求：＿＿、＿＿＿＿、＿＿、＿＿、＿＿。

7.在进行药物制剂设计时，应充分考虑药物理化性质的影响，其中最

重要的是＿＿和＿＿。

8.剂型或制剂可影响到药物的＿＿、＿＿、＿＿、＿＿和＿＿等方面。

良好的制剂设计应提高或不影响＿＿，减少＿＿。

9.制剂设计的可控性主要体现在制剂质量的＿＿与＿＿。按已建立的

工艺技术制备的合格制剂，应完全符合＿＿。重现性指的是＿＿。

10.一种药物的不同固体剂型的溶出速率从快到慢排列为:＿＿、＿

＿、＿＿、＿＿。

11.混悬剂与乳剂中的药物存在＿＿过程，粒子越小，药物＿＿，吸

收越＿＿，但吸收一般比溶液剂，而乳剂粒子小到一定程度，可被胃

肠道的＿＿所吞噬，故吸收量大大＿＿。

12.根据药物制剂的设计原则，一个成功的制剂应该进行＿＿评价＿

＿、＿＿评价＿＿研究。

13.单纯改变剂型的制剂不要求进行＿＿实验，要求进行新制剂与参

比制剂之间的＿＿试验。

14.处方前工作的主要任务是:(1)＿＿；（2）＿＿;(3)＿＿;(4)＿＿。

15.新