Pan-RAS-IN-6-生命科学试剂-MCE.pdf

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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

Pan-RAS-IN-6

Cat.No.:HY-168012

分⼦式:C₄₆H₆₀N₈O₅S

分⼦量:837.08

作⽤靶点:Ras;Phosphatase

作⽤通路:GPCR/GProtein;MAPK/ERKPathway;Metabolic

Enzyme/Protease

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性Pan-RAS-IN-6(compound24)是靶向DUSP6的抑制剂，降低了NCI-H1373-Luc模型⼤脑中的MAPK激活(

DUSP6)，同时对NSCLC脑转移⼩⿏模型具有显著的肿瘤⽣长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6具有⾼选择

性和强⼤的抑制效果，特别是在KRAS突变相关的信号通路中，对不同KRAS突变体及相互作⽤蛋⽩显⽰出不

同的抑制活性，对KRASG12C,G12D,G12V的IC50分别为1.3nM,4.7nM和0.3nM[1]。

IC50TargetKRasG12CKRasG12DKRasG12V

1.3nM(IC50)4.7nM(IC50)0.3nM(IC50)

体外研究Pan-RAS-IN-6inhibitstheproliferationofNCI-H23,NCI-H358,NCI-H2444,RKN,andSW620cellswith

IC50of0.17nM,0.12nM,0.17nM,0.045nM,and0.1nM[1].

Pan-RAS-IN-6withtheIC50valuesagainstKRASG12V,wild-typeKRAS,wild-typeHRAS,wild-typeNRAS-

BRAF,andCYPAinteractionsare7nM,32nM,38nM,and35nM,respectively;underG12C,G12D,and

G12Vconditions,theIC50valuesfortheKRAS-BRAFandCYPAinteractionare9.7nM,49

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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