一种含有羟基喜树碱的脂肪乳剂及其制备方法.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN1951367A

(43)申请公布日2007.04.25

(21)申请号CN200610104335.3

(22)申请日2006.08.08

(71)申请人沈阳药科大学

地址110016辽宁省沈阳市沈河区文化路103号药大科研处

(72)发明人何仲贵孙进刘凯高坤

(74)专利代理机构沈阳杰克知识产权代理有限公司

代理人李宇彤

(51)Int.CI

A61K9/107

A61K9/19

A61K31/4745

A61K47/40

A61P35/00

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

一种含有羟基喜树碱的脂肪乳剂及

其制备方法

(57)摘要

本发明公开了一种含有羟基喜树碱

的脂肪乳剂及其制备方法，它与注射液相

比，提高了疗效，减少了药物的副反应。

该制剂主要包括羟基喜树碱，按重量百分

比计，羟基喜树碱0.001～0.04％、注射用

油5～30％、乳化剂1～9％、稳定剂0.1～

1％、增溶剂0.5～8％、等渗调节剂2～

3％、抗氧剂0.01～0.05％，其余为注射用

水，调节pH值到5～7。本发明制备的脂

肪乳剂及其冻干剂有效的保护了药物的活

性基团，增加了药物的稳定性，提高了药

物疗效。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1、一种含有羟基喜树碱的脂肪乳剂，包括羟基喜树碱、注射用油、乳化剂、稳定

剂、增溶剂、等渗调节剂、抗氧剂，其特征在于：按重量百分比计，羟基喜树碱

0.001～0.04％、注射用油5～30％、乳化剂1～9％、稳定剂0.1～1％、增溶剂

0.5～8％、等渗调节剂2～3％、抗氧剂0.01～0.05％，其余为注射用水，调节pH

值到5～7。

2、根据权利要求1所述的一种含有羟基喜树碱的脂肪乳剂，其特征在于：注射用

油选自长链甘油三酯和/或中链甘油三酯中的一种或几种混合物；乳化剂选自大豆

磷脂、卵磷脂、合成磷脂、普朗尼克Fsub68/sub、吐温80、聚乙二醇660-12-

羟基硬脂酸酯SolutolHS15中的一种或几种混合物；稳定剂选自油酸、甘胆酸钠

和/或胆固醇；增溶剂选自聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600、羟丙基β-

环糊精和/或聚维酮；等渗调节剂为甘油；抗氧剂为维生素E；pH调节剂选自盐酸、

柠檬酸—氢氧化钠、磷酸盐、碳酸盐和/或柠檬酸盐。

3、根据权利要求2所述的一种含有羟基喜树碱的脂肪乳剂，其特征在于：长链甘

油三酯选自大豆油、红花油、玉米油、橄榄油、蓖麻油、棉籽油、茶油、麻油、紫

苏油、亚麻籽油中的一种或几种混合物。

4、根据权利要求1所述的一种含有羟基喜树碱的脂肪乳剂，其特征在于：按重量

百分比计，含有羟基喜树碱0.005～0.03％、注射用油6～20％、乳化剂选自磷脂

0.5～5％、普朗尼克Fsub68/sub0.5～4％、吐温800.5～3％、

SolutolHS150.5～4％中的一种或几种混合物、增溶剂选自聚乙二醇0.5～6％、羟

丙基β-环糊精0.5～5％和/或聚维酮0.5～5％中的一种或几种混合物。

5、一种如权利要求1所述的含有羟基喜树碱的脂肪乳剂的制备方法，其特征在于：

包括制备工艺包括如下步骤：

a)将稳定剂、抗氧剂分散于注射用油中，作为油相；

b)将乳化剂、增溶剂、等渗调节剂分散于注射用水中，取羟基喜树碱与该水溶液一

起磨碎，所获得的分散体高速搅拌后，进行高压均化，作为水相；

c)两相分别预热至60～80℃，将水相与油相混合，高速搅拌后制成初乳，调节pH

值至5～7，然后进行高压均化，制得含有羟基喜树碱的脂肪乳剂。

6、根据权利要求5所述的含有羟基喜树碱的脂肪乳剂的制备方法，其特征在于：

羟基喜