阿米卡星药品详细说明.docxVIP

【药名】阿米卡星

【英文名】Amikacin

【别名】硫酸阿米卡星、安卡星、立可信、阿米卡霉素、安乐卡星、单硫酸丁胺卡那霉素、丁胺卡那霉素二硫酸盐、硫酸丁胺卡那、硫酸丁胺卡那霉素、AmikacinSulfate、BB-K8、Amikin、Biklin、Likacin。

【剂型】注射剂：0.1g(1ml)，0.2g(2ml)。

【药理作用】硫酸阿米卡星为半合成的氨基糖苷药，是将氨基羟丁酰链引入卡那霉素A分子的链霉胺部分而得。其作用机制是作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞壁的完整性，致使细菌细胞膜破坏，细胞死亡。本药对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌(吲哚阴性和阳性)、克雷白杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有较强的抗菌活性；对结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶株)也有一定抗菌活性。本药对革兰阳性球菌(金黄色葡萄球菌除外)、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒无效。

【药动学】硫酸阿米卡星口服不吸收，肌内注射后吸收迅速。一次肌注250mg、375mg和500mg后，0.75～1.5h后血药浓度峰值，分别为12μg/ml.16μg/ml、21μg/ml，6h尿中药物浓度分别为560μg/ml、700μg/ml、830μg/ml。静脉滴注15～30min后达峰值，一次静脉滴注500mg，30min滴完时的血药浓度峰值为38μg/ml。本药分布容积为0.21L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液，有5%~15%的给药量重新分布到各种组织，可在肾脏皮质细胞和内耳液中蓄积。正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10%～20%，当脑膜有炎症时，可达同期血药浓度的50%。本药可透过胎盘，在滑膜液中可达治疗浓度，但在支气管分泌物、胆汁、房水、心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度较低。本药蛋白结合率较低，约为4%。健康成人半衰期为2～2.5h；烧伤患者为1～1.5h；胎儿为3.7h；新生儿为4～8h；无尿患者半衰期可长达30min。药物在体内不代谢，主要经肾小球滤过随尿液排出，9h内可排出给药量的84%～92%；24h内可排出94%～98%，10～20天内可完全排泄。药物可经血液透析与腹膜透析清除。【适应证】本药适用于敏感菌所致的下列感染:1.呼吸道感染。2.中枢神经系统感染(包括脑膜炎)。3.腹腔感染(包括腹膜炎)。4.胆道感染。5.骨、关节、皮肤

及软组织感染。6.烧伤、手术后感染(包括血管外科手术后感染)。7.泌尿系统感染(包括复发性尿路感染等)。8.其他严重感染，如细菌性心内膜炎、败血症(包括新生儿脓毒血症)等。

【禁忌证】1.对本药或其他氨基糖苷类药过敏者。2.孕妇(尤其是妊娠前3个月内)。

【注意事项】1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。2.慎用:(1)脱水患者(脱水患者血药浓度增高，可增加产生毒性反应的可能性)；(2)第8对脑神经损害患者；(3)重症肌无力或帕金森病患者；(4)肾功能损害患者；(5)儿童；(6)年老、体弱患者；(7)接受肌肉松弛药治疗患者。3.少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值升高。4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)听电图测定(尤其对老年患者)，用以检测高频听力损害；(2)温度刺激试验，用以检测前庭毒性；(3)肾功能测定；(4)血药浓度监测，本药的有效治疗浓度范围为15～25μg/ml，应避免血药峰浓度持续在35μg/ml以上和谷浓度超过5μg/ml。

【不良反应】1.耳毒性：主要影响耳蜗神经，使患者高频听力首先受损，以后听力减退逐渐发展至耳聋、耳鸣和耳部饱胀感等症状。2.肾毒性：主要损害近端肾小管，可出现蛋白尿、管型尿，继而出现血尿、尿量减少或增多，进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。3.神经肌肉阻滞：本药具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用，能引起心肌抑制，呼吸衰竭等。原有肌无力症或已接受过肌肉松弛药者更易发生。4.过敏反应：少数患者用药后可出现过敏反应，包括过敏性休克、皮疹、荨麻疹、药物热等。5.其他：本药可干扰正常菌群，长期用药可导致非敏感菌过度生长。

【用法用量】1.成人:(1)肌内注射：①单纯性尿路感染:每12小时0.2g。②其他全身感染:每8小时5mg/kg，或每12小时7.5mg/kg。每天不超过1.5g，疗程不超过10天。③烧伤合并感染的治疗:每次5～7.5mg/kg，每6小时1次。(2)静脉滴注：用量同肌内注