阿那白滞素药品详细说明.docxVIP

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2024-10-28 发布于江西
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阿那白滞素药品详细说明.docx

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【药名】阿那白滞素【英文名】Anakinra【别名】Kineret。

【剂型】阿那白滞素注射剂：100mg/支，1ml预填充玻璃注射器装，携有规格为

27的注射针头。

【药理作用】本品为重组、非糖基化的人白介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra)，与天然人IL-1Ra的不同之处在于其N末端增加了一个蛋氨酸残基。炎症刺激诱导IL-1产生，进而调节各种生理反应包括炎症反应和免疫应答。IL-1具有广泛活性，包括通过诱导蛋白多糖迅速衰减而降解软骨以及刺激骨吸收。类风湿性关节炎(RA)患者滑膜和滑囊液中天然产生的IL-1Ra水平不足以对抗局部产生的IL-1量的增加。本品竞争性地抑制IL-1与IL-1Ⅰ型受体(IL-1RⅠ)相结合，从而阻滞在多个组织和器官中表达的IL-1的生物活性。

【药动学】健康志愿者接受本品70mg，大剂量皮下注射，绝对生物利用度为95%。RA患者接受本品临床相关剂量(1～2mg/kg)皮下注射后3～7h达血药峰值，终末半衰期为4～6h。RA患者每天接受本品皮下注射，用药24周，未见药物蓄积。患者每天30mg、75mg和150mg皮下注射，用药24周，清除率随肌酐清除率升高和体重增加而升高，严重或末期肾病患者(肌酐清除率低于30ml/min)的平均血浆清除率下降70%～75%。

【适应证】适用于对其他缓解病症的抗风湿性药物(DMARD)治疗无效的18岁及以上中重度活动性类风湿性关节炎(RA)患者，以减轻体征和症状。

【禁忌证】对本品及大肠杆菌衍生蛋白过敏者禁用，发生感染的患者禁用。

【注意事项】1.儿童用药安全性尚未评价。2.本品生殖毒性分级为B，孕妇慎用。3.尚不知本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。4.老年人使用本品诱发感染的危险性更大，应慎用。5.肾功能不全者毒性增加，应慎用。

【不良反应】本品严重不良反应为严重感染和中性粒细胞减少。最常见的不良反应为注射部位反应，通常为轻至中度，表现为发红、肿胀和疼痛。本品使严重感染的危险增加。因此，如果患者发生严重感染，应停用本品。其他不良反应(发生率≥5%且高于安慰剂组)有头痛、恶心、腹泻、鼻窦炎、流感样症状和腹痛。【用法用量】皮下注射：推荐剂量为100mg，1次/d。皮下注射时，在每天的同

一时间给药。可单用或与除TNF阻断剂外的DMARD合用。

【药物相互作用】1.与单用相比，本品与依那西普(Etanercept)合用引起的严重感染和中性粒细胞减少症的发生率较高(分别为7%和3%)，应尽量避免本品与肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂合用。2.本品可干扰患者对新的抗原如疫苗的正常免疫反应，因此使用本品时接种疫苗无效。3.与甲氨蝶呤合用无药物相互作用。

【专家点评】