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【药名】阿帕西林
【英文名】Apalcillin
【别名】阿帕西林钠、萘啶青霉素、Elumota、ApalcillinSodium。【剂型】注射剂(粉)：1g。
【药理作用】阿帕西林为广谱半合成的抗假单胞菌青霉素，其抗菌作用机制与其他青霉素类药相似，系通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。本药抗菌谱与哌拉西林近似，抗菌活性比羧苄西林强7～10倍，对铜绿假单胞菌的抗菌活性比羧苄西林强35倍，且略优于庆大霉素。本药对沙门菌属、志贺菌属、梭状芽胞菌属、奈瑟菌属和大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形菌、铜绿假单胞菌等均有较强的抗菌活性。
【药动学】阿帕西林钠口服不吸收，肌内或静脉给药后吸收迅速。健康成年人肌内注射0.25g药物，30min后达血药浓度峰值，约为11μg/ml；静脉滴注或静脉注射0.25g药物，2h后血药浓度分别为50μg/ml和500μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛，尤以肝脏、肾脏、血清、胆汁中浓度较高。本药也可透过血-脑脊液屏障进入脑组织，但含量极低。本药血浆蛋白结合率很高，为91%～96%，半衰期约为4.7h。药物可在肝脏进行部分代谢，50%～60%的药物以原形形式通过胆道随粪便排泄。本药在体内无蓄积作用。
【适应证】主要用于治疗铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎杆菌和肺炎球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌所致的感染，如呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、妇科感染等。本品不耐青霉素酶，不能用于耐药金葡菌的感染。
【禁忌证】对本药或其他青霉素类药过敏者禁用。
【注意事项】1.交叉过敏：对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。2.慎用：(1)对头孢菌素类药过敏患者慎用；(2)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用；(3)孕妇及哺乳期妇女慎用；(4)严重肝、肾功能障碍者慎用。3.药物对检验值或诊断的影响：直接抗人球蛋白试验(Coombs)可呈阳性反应。
【不良反应】1.与青霉素相似，主要以过敏反应为多见，且与其他青霉素类药物有交叉过敏反应，应用前须做本品青霉素过敏试验，方法同青霉素。2.其他有发热、皮疹、荨麻疹、头痛、恶心等，偶见血清转氨酶升高。
【用法用量】1.成人：(1)肌内注射：每次2～3g，每天3次；(2)静脉给药：每次2～3g，每天3次，静脉滴注或静脉注射。2.儿童：(1)肌内注射：①儿童(10岁以下)：每天60～200mg/kg，分3～4次给药；②儿童(10岁以上)：剂量同成人；⑵静脉滴注：①儿童(10岁以下)：每天60～200mg/kg，分3～4次持续静脉滴注；②儿童(10岁以上)：剂量同成人。
【药物相互作用】1.阿帕西林钠与庆大霉素合用对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。2.阿帕西林钠与氯霉素合用对沙门杆菌有协同抗菌作用。
【专家点评】国外报道，应用阿帕西林治疗大肠杆菌、肺炎杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性菌和部分肺炎球菌、溶血性链球菌所致的各种感染均有良好的疗效，有效率为80%～95%，不良反应发生率为10%，其中以皮疹、发热、嗜酸粒细胞增多多见，少见一过性AST或ALT升高或肾功能异常。
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