阿糖胞苷药品详细说明.docxVIP

【药名】阿糖胞苷

【英文名】Cytarabine

【别名】盐酸阿糖胞苷、阿糖胞嘧啶、胞嘧啶阿拉伯糖苷、赛德萨、赛德威、Arabinoside、Ara-C、Aracytin、CAR、Cytarabinum、Cytarbel、CytarabineHydrochloride。

【剂型】注射剂(粉)：50mg，100mg，500mg，1000mg，2000mg。

【药理作用】为抗嘧啶类抗代谢药，对多种动物肿瘤有抑制作用，与常用抗肿瘤药无交叉耐药。本药在体内须先经脱氧胞苷激酶催化成为二磷酸胞苷或三磷酸胞苷，进而抑制DNA的复制，使细胞死亡，系作用于S期的周期特异性药物。此外，对单纯疱疹病毒有抑制作用。

【药动学】口服很快代谢，吸收较差，故须经静脉给药。静脉注射后主要在肝脏迅速脱氨，变成阿糖尿嘧啶而失活。为维持血药浓度，常采用静脉持续滴注、分次注射或皮下注射。本药80%在24h内由尿排出，90%以上为阿糖尿嘧啶，原形少于10%。本品易通过血-脑脊液屏障，脑脊液中浓度可达血浆浓度的40%～60%。由于脑脊液中脱氨酶水平低，药物灭活缓慢，半衰期为2～11h。

【适应证】1.急性白血病：对急性粒细胞性白血病疗效较好，对急性单核细胞性白血病及急性淋巴细胞性白血病也有效。2.对恶性淋巴瘤、消化道癌、肺癌、头颈部癌也有一定疗效。3.眼科用药：用于病毒性角膜炎及流行性结膜炎。

【禁忌证】对本药过敏者。

【注意事项】慎用：1.骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者；2.有胆道疾患者；3.有痛风病史、尿酸盐肾结石病史者；4.近期接受过细胞毒药物或放射治疗者；5.肝肾功能不全者；6.哺乳期妇女。

【不良反应】1.胃肠道反应：常见食欲减退、恶心、呕吐、腹泻，有时出现胃炎、口腔和胃肠道溃疡等。2.骨髓抑制：骨髓抑制反应随本药剂量加大而增加，表现为白细胞、血小板减少，最低值出现于用药后7～14天，骨髓象可见巨幼变。3.肝毒性：部分患者可出现轻度肝功能异常，大剂量可出现明显肝功能异常及黄疸。此药可引起肝脏中央静脉及肝小叶静脉闭塞，导致黄疸、肝大、腹水及肝性脑病。此药引起肝细胞坏死罕见。有些患者可发生高胆红素血症及氨基转移酶升高。4.神经毒性：鞘内注射可引起头痛，下肢瘫痪等。大剂量用药可发生可逆或不可逆

的小脑毒性。有报道少数患者发生中枢神经系统并发症，如小脑性构音障碍伴有或不伴有眼球水平震颤；大多数小脑及大脑的并发症可在几日到几周内完全恢复。少见严重嗜睡。有报道若每天给予10mg/kg，总量达40mg/kg时可发生全身性肌肉强直、言语混乱、较明显的震颤。

【用法用量】1.静脉点滴：0.1～0.2g/m＾2，每12小时1次或每天1次，连用4～5天或7～8天为1个疗程。2.肌内注射：每天0.1～0.2g，分2次注射，连用7天。3.皮下注射：用于白血病的维持治疗，每次1～3mg/kg，每周1～2次。4.鞘内注射：预防中枢神经系统白血病，30～50mg，溶于生理盐水2ml中，每周2～3次，共5次；治疗中枢神经系统白血病，剂量同上，每周2次或每天1次，直至缓解，缓解后每6周重复1次。5.复发或难治性急性白血病，HD-Ara-C：3g/m^2，静脉滴注1～2h以上，每12小时1次，共12次。有人认为，根据国人特点及具体条件，采用ID-Ara-C(中等剂量Ara-C)为宜：0.5～1.0g/m＾2，每12小时1次，共12次。

【药物相互作用】1.四氢尿苷可抑制脱氨酶，延长阿糖胞苷血浆半衰期，提高血中浓度，有增效作用。胞苷也有类似增效作用。2.柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以使本药增效。3.阿糖胞苷能阻止氟胞嘧啶的抗真菌作用，降低氟胞嘧啶的效应。4.与活疫苗(如轮状病毒疫苗)合用，将增加活疫苗感染的风险。接受免疫抑制化疗的患者不能接种活疫苗。缓解期白血病患者，至少要停止化疗3个月，才允许接种活疫苗。

【专家点评】本药为作用于S期的细胞周期特异性药物，对急性粒细胞白血病疗效最好，对急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤也有效，常规剂量时毒性较小。复发或难治性急性白血病常采用HD/ID-Ara-C疗法，应注意不良反应的防治。