阿托西班药品详细说明.docxVIP

【药名】阿托西班

【英文名】Atosiban【别名】Tractocile。

【剂型】1.注射剂：7.5mg(1ml)；2.浓缩注射剂：37.5mg(5ml)。

【药理作用】本品为一合成多肽，是子宫内及蜕膜、胎膜上环状肽催产素受体竞争性拮抗剂。出现早产征兆的孕妇以每分钟300μg输注本品6～12h。输注开始后10min内，宫缩即明显减少，子宫很快得到舒缓。

【药动学】1.本品输注后，血浆蛋白结合率为46%～48%，可透过胎盘。胎儿和母体的血药浓度之比为0.12。1h内可达稳态血药浓度，平均为(442±73)μg/ml。2.本品的主要代谢物M1，同样具有抑制环状肽催产素引起的宫缩作用。血浆中M1与本品的血药浓度之比，在输注后第2小时为1.4，输注结束时为2.8；尿液中本品浓度仅为M1浓度的1/50。M1可在乳汁中排出。3.本品的血药浓度下降迅速，分布期t1/2α和消除期t1/2β分别为(0.21±0.01)和(1.7±0.3)h，平均清除率为每小时(41.8±8.21)L，平均分布容积为(18.3±6.8)L，本品的半衰期、清除率和分布容积与剂量无相关性。

【适应证】用于18岁以上，孕龄24～33周，胎儿心率正常的孕妇。明显推迟即将出现的早产。

【禁忌证】孕龄小于24周或大于33周、孕龄大于30周胎膜早破、宫内胎儿生长迟缓和胎儿心率异常、产前子宫出血、子痫和重度先兆子痫、可疑宫内胎儿死亡、疑有宫内感染、前置胎盘、胎盘剥离、继续怀孕对母亲或胎儿有危险及对本品过敏者均应禁用。

【注意事项】1.当无法排除胎膜早破时，应该衡量延迟分娩的益处与潜在的绒膜羊膜炎的危险。2.本品对多胎妊娠或孕龄在24～27周的疗效尚未确定。3.用药时应监测宫缩和胎心，应考虑到出现持续宫缩的情况，并应监测产后失血。4.治疗应在确诊早产后尽快开始。宫缩持续存在时应考虑替换疗法。

【不良反应】最常见的不良反应(发生率大于10%)为恶心。常见的(发生率为1%~10%)有头痛、头晕、面红、呕吐、心悸、低血压、注射部位刺激感和高血糖症。少见的(发生率为0.1%～1%)有发热、失眠、瘙痒和皮疹。

【用法用量】初始剂量为6.75mg，采用本品7.5mg(1ml)注射剂注射给药；紧接

着用本品7.5mg(1ml)浓缩液持续3h大剂量(每分钟300μg)输注；然后以本品7.5mg(1ml)浓缩液低剂量(每分钟100μg)输注，最多达45h。持续治疗不应超过48h。整个疗程中，总剂量不宜超过330mg。

【药物相互作用】(尚不明确)

【专家点评】本品为催产素拮抗剂。2000年3月在奥地利首次上市。本品为一合成多肽，是子宫内及脱膜，胎膜上环状肽催产素受体竞争性拮抗剂。作用迅速，输注开始10min内，宫缩即明显减少，子宫很快得到舒缓。临床用于明显推迟即将出现的早产。