阿昔洛韦药品详细说明.docxVIP

【药名】阿昔洛韦

【英文名】Aciclovir

【别名】阿昔洛维、爱尔新、甘泰、开糖环鸟苷、克毒星、克疱、丽珠克毒星、羟乙氧甲鸟嘌呤、沙威洛、适患疗、舒维疗、永信克疱、无环鸟苷、无环鸟嘌呤。【剂型】1.胶囊：0.2g；2.片：0.1g，0.2g；3.注射剂(粉)：0.5g；4.软膏：10g(0.3g)；5.眼膏：3%；6.滴眼液：8mg(8ml)；7.霜膏剂：5%。

【药理作用】本药为2′-脱氧鸟苷(2′-deoxyguanosine)的无环类似物，系化学合成的核苷酸类抗病毒药，在组织培养中对单纯疱疹病毒(HSV)具有高度的选择性抑制作用。本药进入被HSV感染的细胞后，与病毒编码的特异性胸苷激酶结合，迅速转化为无环鸟苷单磷酸，再通过细胞鸟苷激酶的作用转化为无环鸟苷二磷酸，又经其他细胞酶转化为无环鸟苷三磷酸而与鸟苷三磷酸竞争，干扰单纯疱疹病毒DNA聚合酶，从而抑制病毒DNA的合成。本药还可在DNA聚合酶的作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。由于本药对病毒的特殊亲和力，故对正常的宿主细胞则很少引起代谢改变，对宿主细胞毒性低。此外，本药不仅有高度的抗病毒特性和低的毒性，还具有良好的眼内穿透力。本药对单纯疱疹病毒I型的活性比阿糖腺苷强160倍，比碘苷强10倍，比阿糖胞苷强2倍。对单纯疱疹病毒Ⅱ型、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒和EB病毒也有抑制作用。阿昔洛韦在体内转化为三磷酸化合物。对细胞的α-DNA聚合酶也有抑制作用，但程度较轻。

【药动学】本药口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。健康成人给予本药5mg/kg和10mg/kg静脉滴注1h后，平均稳态血药浓度分别为9.8μg/ml和20.7μg/ml；滴注7h后，谷浓度分别为0.7μg/ml和2.3μg/ml。1岁以上儿童，按体表面积用量为250mg/m＾2者，其血药浓度变化与成人5mg/kg用量者相近；而用量为500mg/m＾2者，其血药浓度与成人10mg/kg用量者相近。新生儿(3月龄以下)每8小时静脉滴注10mg/kg，每次滴注持续1h，其稳态峰浓度为13.8μg/ml，而谷浓度则为2.3μg/ml。每次口服200mg或400mg，每4小时用药1次，给药5天，测得的生物利用度为15%～20%。其中服用200mg剂量者，平均血浆峰浓度为0.56μg/ml，谷浓度为0.29μg/ml；服用400mg者峰浓度为1.2μg/ml，谷浓度为0.62μg/ml。本药能广泛分布至各组织

与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。本药的蛋白结合率低(9%～33%)。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，半衰期约为2.5h。肌酐清除率为每分钟50～80ml和15～50ml时，半衰期分别为3.0h和3.5h。无尿者的半衰期长达19.5h，血液透析时降为5.7h。本药主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄。口服给药约14%的药物以原形由尿排泄；注射时约45%～79%的药物以原形由尿排泄。经粪便排泄率低于2%。呼出气体中含微量药物。血液透析6h约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。

【适应证】1.单纯疱疹病毒感染：(1)口服用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例；对反复发作病例可用作预防;(2)注射剂用于免疫缺陷者初发和复发性黏膜皮肤单纯疱疹病毒感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗;(3)软膏和霜膏剂用于单纯疱疹病毒所致的早期生殖器疱疹感染和免疫缺陷者自限性黏膜皮肤单纯疱疹的初发和复发病例。2.带状疱疹：口服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂用于免疫缺陷者严重带状疱疹或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。3.免疫缺陷者水痘的治疗。4.尚用于治疗乙型肝炎。

【禁忌证】1.对本品过敏者禁用。2.孕妇禁用。

【注意事项】1.慎用：(1)肝、肾功能异常者；(2)精神异常者(静脉应用本药易产生精神症状)；(3)以往对细胞毒性药物出现精神反应者(静脉应用本药易产生精神症状)；(4)脱水者；(5)脑水肿者。2.交叉过敏：对其他鸟嘌呤类抗病毒药(如更昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦)过敏者也可能对本药过敏。3.儿童中未发现特殊不良反应，但婴儿排泄功能低，需减量给药。4.由于生理性肾功能的衰退，故老年人使用本药时，用药剂量与用药间期需调整。5