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【药名】安非他酮
【英文名】Amfebutamone
【别名】丁氨苯丙酮、安非布他酮、叔丁胺苯丙酮、BupropionHydrochloride、Wellbutrin、Bupropion。
【剂型】片剂：25mg，50mg，75mg。
【药理作用】本品属于氨基酮类抗抑郁药。能抑制神经元对5-HT、去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，其作用微弱。用药4周后可产生明显的抗抑郁作用，其血浆治疗浓度为25～100ng/ml。其对5-HT或去甲肾上腺素的再摄取抑制作用可与三环类抗抑郁药相比拟。
【药动学】口服易于吸收，进行广泛的首过代谢。几种代谢物也具有活性，比母药的半衰期要长。蛋白结合率约为84%，分布容积为20～30L/kg。母药的终末t1/2约为14h。代谢物主要随尿排出，排出的原药不到1%。本品可透过胎盘，进入乳汁中。
【适应证】治疗抑郁症，但对强迫症和恐惧症无效。
【禁忌证】1.对本品过敏者、哺乳者、癫痫患者禁用。2.有神经性厌食症或贪食症者禁用。3.本品可诱导癫痫发作，凡有此病史者，应禁用。
【注意事项】1.患有双相(躁狂-抑郁)障碍者或精神病患者应慎用。2.服药期间应严密监护患者，谨防自杀。3.用药期间不可驾车或操作机械。
【不良反应】1.起始用药阶段：常见激动、焦虑和失眠。其他包括口干、头痛或偏头痛、体重减轻、恶心、呕吐、便秘和震颤；皮疹、过敏样反应(表现为瘙痒、荨麻疹、血管性水肿和呼吸困难)和精神病发作。2.本品可引起癫痫发作，部分与剂量有关，特别是患有神经性厌食症或神经性贪食症的患者；有癫痫发作史者更易发作。3.超剂量的症状包括幻觉、恶心、呕吐、心动过速、意识丧失，大量的超剂量可能导致死亡。所有超量用药的患者中，约有1/3发生。
【用法用量】1.成人开始口服100mg，每天2次，如必要，3天后可加量至100mg，每天3次。用药几周后如不显效，最大剂量可用到150mg，每天3次。2.也可使用本品缓释剂，开始口服150mg，每天1次，如必要，3天后可加至150mg，每天2次；对严重病例，几周后可加量至200mg，每天2次。3.使用本品缓释剂戒烟，开始150mg，每天1次，至少3天后加量至150mg，每天2次。
【药物相互作用】1.不能合用MAOI，在停用MAOI14天之内亦不可使用本品。开始使用任何可引起严重反应的药物(如苯乙肼)之前；必须停用本品7天后。2.使用本品期间，应避免饮酒，因可改变癫痫发作阈。3.其他药物如其他抗抑郁药、抗精神病药、茶碱或全身使用的皮质激素都有可能降低癫痫发作阈，合用时应格外小心，最好不合用。4.烟碱皮肤贴膏合用本品可能引起高血压，应监测血压。5.同时使用本品和左旋多巴可见不良反应的发生率增高。6.动物试验提示，本品为酶诱导剂，可能促进其他有关药物如卡马西平、苯巴比妥、西咪替丁、苯妥英钠的代谢。
【专家点评】本品属于氨基酮类抗抑郁药。适用于迟钝型抑郁症和对其他抗抑郁药疗效不明显或不能耐受的抑郁患者。长期大剂量服用可产生β肾上腺素受体向下调节的作用。
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