氨基己酸药品详细说明.docxVIP

【药名】氨基己酸

【英文名】AminocaproicAcid

【别名】6-氨基己酸、ε-氨基己酸、氨己酸、抗血纤溶酸、6-AminocaproicAcid、AcidAminocaproic、AcidumAminoCaproicum、EACA。

【剂型】1.注射剂：1g(10ml)，2g(10ml)；2.片剂：0.5g。

【药理作用】本药是一种单氨基羧酸，为赖氨酸类似物，是特异性的抗纤维蛋白溶解药，能抑制纤溶酶原的激活因子，使纤溶酶原不能激活为纤溶酶，从而抑制纤维蛋白的溶解，产生止血作用。高浓度时，本药对纤溶酶还有直接抑制作用，对于纤溶酶活性增高所致的出血症有良好疗效。

【药动学】本药经口服或静脉内给药后1～72h起效，在给予负荷剂量后起效时间相应缩短，而局部用于止血5min起效。其口服后1.2h达最大效应时间，有效血药浓度为13μg/ml，口服生物利用度为80%～100%。静脉内给药80min后，可在滑囊液中测出浓度，维持约16h，但个体差异很大；而长期给药后，则血管内外部位均全面分布，且容易渗透入红细胞和其他组织细胞。口服给药后分布容积为23L，静脉给药为30L。本药14%～35%在肝脏代谢，代谢后11%为脂肪酸。本药代谢后86%经肾脏排泄，肾脏清除率每分钟为116ml，清除半衰期为1～5h。本药能通过腹膜透析，透析清除率占全身清除率的58%；在血液透析时，血浆浓度明显下降。

【适应证】1.主要用于纤溶性出血，如脑、肺、子宫、膀胱、前列腺、尿道、肾上腺、甲状腺等外伤或手术出血。2.可用于肝硬化出血及上消化道出血。3.作为一种特异性解救药，用于链激酶或尿激酶过量时。

【禁忌证】1.弥散性血管内凝血。2.有血栓形成的危险且未使用肝素治疗者。

【注意事项】1.慎用：(1)有心功能、肝功能或肾功能不全者；(2)有血栓形成倾向或过去有栓塞性血管病者。2.本药排泄较快，须持续给药，否则其血浆有效浓度迅速降低。3.在给药前应明确诊断为原发性纤维蛋白溶解。有报道，用药不当可发生血栓形成。4.本药不能阻止小动脉出血，术中如有活动性动脉出血，仍须结扎止血。5.术中早期用药或术前用药，可减少手术中渗血，并减少输血量。6.本药不应用于怀疑有肾脏或输尿管出血的患者，由于输尿管内有血块形成，可引起管道阻塞。7.本药对一般慢性渗血效果显著，对严重出血(如伤口大量出血及

癌肿出血等)无止血作用。8.用药前后及用药时应当检查或监测：外科手术时给以本药，必须明确膀胱里没有血凝块存在，因为该药积聚在血块中，会抑制血块溶解。

【不良反应】1.可有与剂量相关的胃肠道功能紊乱、头晕、耳鸣、头痛、鼻和结膜充血。2.在大剂量长期给药后，可能导致肌肉损害，或发生肾衰竭。3.如果氨基己酸通过静脉快速给药，可能导致低血压、心律失常。另外，有发生惊厥、射精障碍、心脏或肝脏损害的报道。

【用法用量】1.成人：(1)静脉滴注：初始剂量为4～6g，以5%～10%葡萄糖溶液或生理盐水100ml稀释，15～30min内滴完；维持量为每小时1g，维持时间依病情而定，每天量不超过20g，可连用3～4天。(2)口服给药：每次2g，每天3~4次，依病情服用7～10天或更久。2.儿童：每次0.1g/kg，每天3～4次，依病情服用7～10天或更久。

【药物相互作用】1.本药与肝素合用可用于弥散性血管内凝血的晚期，以阻断继发性纤溶亢进症。2.服用避孕药或雌激素的妇女，应用本药可增加血栓形成的倾向。3.对患者同时给予高度激活的凝血酶原复合物和抗纤维蛋白溶解剂，有增加血栓形成的危险。

【专家点评】本品对纤溶酶原的激活因子产生竞争性抑制作用，使纤溶酶原不能被激活为纤溶酶，从而抑制纤维蛋白的降解而止血。本品在高浓度(100mg/ml)时，对纤溶酶有直接抑制作用。适用于纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血等。此外，也可用因脑、肺、前列腺、肾上腺、子宫等手术出血以及创伤性出血和肝硬化出血等。