氨硫脲药品详细说明.docxVIP

【药名】氨硫脲

【英文名】Thioacetazone

【别名】氨苯硫脲、胺硫脲、硫醋腙、结核胺、硫脲胺、替比昂、Aktivan、Ambathizon、Benthiozon、Conteben、Myvizone、Thiosemicarbazone、Tb-1-698。【剂型】片剂，25mg。

【药理作用】本品是抑菌剂，其作用可能是阻碍核酸的合成或与铜离子形成一种配合物而干扰细菌的代谢。本品对结核杆菌、麻风杆菌和牛型结核杆菌有抑制活性，MIC为1μg/ml，其强度与对氨水杨酸钠抗菌效果相当或相似。活性受pH影响，pH呈碱性时，抗菌作用稍强。单独应用极易发生耐药，在4～6个月中可使30%细菌出现耐药，与其他抗结核药联合应用可有协同作用，并能防止对异烟肼耐药的结核杆菌产生，与乙硫异烟胺、丙硫异烟胺之间有交叉耐药性。

【药动学】口服吸收缓慢，成人单剂量100mg顿服，血浆药物浓度达峰时间为3~4h，血浆峰浓度为0.8～1μg/ml。在体内分布广泛，在咽喉、气管及皮肤等有较高浓度，肺组织浓度虽较低，仍超过血浆浓度3倍而达到抑菌浓度，能透过胎盘屏障并透入乳汁。血浆半衰期为8～12h，本品经肾由尿液中排出，服后48h由尿液中排出剂量的42%～50%。

【适应证】用于对异烟肼等耐药的结核病及各型活动性结核病，尤适用于支气管内膜结核、皮肤结核、其他黏膜结核及淋巴结核、浸润型肺结核，不用于粟粒性结核及结核性脑膜炎。此外，尚与氨苯砜联合应用于麻风病的治疗。

【禁忌证】糖尿病患者、贫血患者不宜应用。

【注意事项】1.慎用：肝肾功能不全者慎用并减量。2.用药期间应定期检查肝肾功能和血象。

【不良反应】不良反应较多，常见的胃肠道反应发生率为40%～50%。1.不良反应与剂量有关，对肝肾或造血系统均有损害，特别是大剂量时，最严重的不良反应是溶血性贫血、粒细胞减少、多形性红斑、肝炎、蛋白尿等，甚至出现再障。2.其他尚有皮疹、药物热、头痛、头晕、恶心、呕吐、结膜炎、视力模糊、关节痛等反应。

【用法用量】口服：成人每天2mg/kg，儿童每天3mg/kg，分2～3次给予，成人以每天100mg为宜，从小剂量开始，于7～10天内达到正常量，总量不宜超过每

天125mg。

【药物相互作用】与异烟肼、链霉素联合应用有协同作用。

【专家点评】本品对结核杆菌、麻风杆菌和结核分枝杆菌等有抑制作用。为二线抗结核药，在发展中国家可替代对氨基水杨酸钠成为开展大面积的防痨的药物。对结核样的麻风有良好的疗效，尤其对早期患者，治疗后皮损消退快。与其他抗麻风药联合应用于对氨苯砜耐药的麻风患者。