胺碘酮药品详细说明.docxVIP

【药名】胺碘酮

【英文名】Amiodarone

【别名】乙碘酮、安律酮、胺碘达隆。

【剂型】1.片剂或胶囊(盐酸盐)：0.2g；2.注射剂(盐酸盐)：0.15g(3ml)。

【药理作用】为广谱抗心律失常药。可延长心房肌、心室肌及传导系统的动作电位时程和有效不应期，降低窦房结自律性，有利于消除折返激动。抑制心房及心室传导纤维的快速钠离子内流，减慢传导速度，并可抑制房室旁路传导。提高心室致颤阈值，减少心室颤动发作。另外还有扩张冠状动脉、降低心肌作功减少心肌耗氧量的作用。

【药动学】本品口服吸收迟缓而不完全，起效缓慢，口服生物利用度约为50%。口服用药4～10天开始起效，约1个月后达稳态血药浓度。静脉注射后5min起效，停药后可持续20min至4个h。本品有效血浓度为1～2.5mg/L，中毒血药浓度为1.8～4.7mg/L。血浆蛋白结合率约为60%，主要分布于脂肪组织，其次为心、肾、肺、肝及淋巴结，也可进入乳汁。主要在肝脏代谢，尿中未能见到原形药物。一部分游离碘分子以碘化物形式在尿中排泄，约占总含碘量的5%，其余的碘经肠肝循环从粪便中排出。

【适应证】临床用于室性和室上性心动过速、期前收缩、阵发性心房扑动。

【禁忌证】有室内或房室传导阻滞和心动过缓时，以及甲状腺功能失调者和碘过敏者禁用。心肌病患者禁止静脉注射。

【注意事项】静脉注射后几min可能引起中等度短暂性血压下降，当用药过快(少于3min)可引起循环衰竭。

【不良反应】与药物剂量有关，上述常规口服剂量一般无明显不良反应，较大剂量时可发生以下不良反应：1.肺毒性，少见，可致呼吸困难，肺部啰音，干咳，发热及缺氧表现，X线见肺浸润性病变或呈肺间质纤维化(发生率0.5%～1.5%)，一旦出现应停药并用肾上腺皮质激素治疗。2.心脏不良反应，可致心动过缓，一般达治疗剂量时，心率可减少10%，与本药耗竭交感神经末梢介质有关，故阿托品不能提高心率。窦性静止、房室传导阻滞亦有发生。对窦房结功能低下、有房室传导阻滞者禁用。剂量过大可引起室性心动过速恶化，Q-T间期延长及尖端扭转怀室速。也可加重原有的充血性心力衰竭及低血压等。3.胃肠道反应有食欲缺

乏、恶心、呕吐、腹胀、便秘、金属味等。4.肝损害致转氨酶升高，罕见肝硬化。5.角膜色素沉着(占20%～90%)，通常无症状，沉着于前房，不影响视力，停药后可消失，亦可用甲基纤维素滴眼预防。6.甲状腺毒性：本药含有较高的碘，100mg胺碘酮相当于元素碘47.2mg，约为卢戈液6滴，长期服用可能发生甲状腺功能亢进或减退，甲状腺功能减退症(2%～4%)，长期服用应监测甲状腺功能，对患甲状腺疾病或对碘过敏者禁用。7.少见神经系统损害(如共济失调、锥体外束震颤、外周神经病)，光过敏等。有报道血小板减少和附睾炎。

【用法用量】1.口服：一般先给负荷量，每次0.2g，每天3次，服用1周后改为每次0.2g，每天2次，再服1周，以后改为维持量0.2g，每天1次。根据疗效3～6个月后可逐渐改为每周服药5～6次或隔日1次，每次0.2g。对严重的致命性心律失常负荷量可增加至每天800mg。体重大者可酌情加重。2.静脉给药：负荷量3～5mg/kg，以5%～10%葡萄糖液稀释后5～10min内注入，0.5～1h后可重复该剂量。达疗效后静脉点滴维持量一般每分钟0.5～2mg，根据疗效调整剂量，可连续用3～5天。剂量过大对心肌收缩有抑制作用。

【药物相互作用】1.可增加华法林的抗凝作用。2.能使地高辛、阿普林定、奎尼丁、普鲁卡因胺的血药浓度增加，加重其不良反应。3.能增加β受体阻滞剂及钙阻滞剂对窦房结、房室结及心肌收缩力的抑制作用。4.与普罗帕酮、丙吡胺、美西律、利多卡因等同用，可增加对心脏的不良反应。5.单胺氧化酶抑制剂可使本品代谢降低。

【专家点评】本品原作为血管扩张药，用于心绞痛。1969年发现本品有显著抗心律失常作用。对多种抗心律失常药久治无效的病例改用本品能奏效，尤其受重视。经大量基础和临床研究，证明本品具有全部四类抗心律失常药的作用。对持续性心动过速，转复后房纤颤和房扑动者窦律的维持有显著疗效，且不增加病死率。但本品毒副作用复杂，应用时需密切注意。