昂丹司琼药品详细说明.docxVIP

【药名】昂丹司琼

【英文名】Ondansetron

【别名】盐酸昂丹司琼、安美舒、富米汀、枢丹、枢复宁、盐酸奥坦西隆、盐酸恩丹西酮、盐酸恩丹西酮二水合物、恩丹西隆、奥丹西龙、Emeset、OndansetronHCl、OndansetronHClDihydrate。

【剂型】1.注射剂：4mg(2ml)，8mg(4ml)；2.片剂或胶囊：4mg，8mg。

【药理作用】本药为强效、高度选择性的五羟色胺3(5-HT3)受体拮抗药，能有效地抑制或缓解由细胞毒性化疗药物和放疗引起的恶心呕吐，其疗效优于甲氧氯普胺；对一些强致吐作用的化疗药(如顺铂、环磷酰胺、阿霉素等)引起的呕吐有迅速而强大的抑制作用，但对晕动病及阿扑吗啡引起的呕吐无效。本药确切的作用机制目前尚不完全清楚。一般认为，化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放五羟色胺(5-HT)，并通过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射，而本药可阻断这一反射的发生。这一作用比传统止吐药物甲氧氯普胺要强100倍。迷走传入神经的兴奋也可引起位于第四脑室的后支区释放5-HT，这也可以通过中枢机制触发呕吐。故本药控制由细胞毒性化疗药和放射治疗引起的恶心呕吐的作用机制可能是由于拮抗外周和中枢的5-HT3受体所致。本药用于手术后的恶心呕吐的作用机制不详。同时，本药在止吐剂量下还能增强胃排空，有助于减轻恶心；对中枢神经系统还具有抗焦虑和地西泮作用，有利于抑制呕吐中枢的兴奋。

【药动学】本药口服吸收迅速，生物利用度约为60%。单次口服8mg后1.5h血药浓度达峰值(30ng/ml)。口服后迅速分布到全身各组织，血浆蛋白结合率为70%～76%，表观分布容积(Vd)为140L，并可经乳汁分泌。药物经口服与静脉注射在体内的代谢相似，主要经肝脏代谢，半衰期β相约为3h。代谢产物主要自粪便和尿液中排泄，其中50%以内以原形自尿排出。重复给药不会改变其药代动力学。

【适应证】1.用于预防和治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐，特别对抗癌药顺铂引起的呕吐效果显著。2.有文献报道也可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。

【禁忌证】1.有过敏史或对本药过敏者。2.胃肠道梗阻患者。3.孕妇、哺乳妇女禁用。

【注意事项】1.过敏体质者慎用。2.少儿、老人及孕妇并非严格禁忌，但应控制每天不得超量，应0.15mg/kg。本品对人类怀孕期使用的安全性尚未确定，不推荐早孕期间使用本品。3.老年人及肝功不良者消除半衰期可延长至5h或更长，亦应控制剂量。4.对肾脏损害患者，无需调整剂量及用药次数和用途途径。5.药物超量时不良反应的发生率会增加。6.本品应30℃以下避光保存。7.静注速度须缓慢。

【不良反应】本品主要阻滞5-HT3，对5-HT1、5-HT2、5-HT4受体无影响，对α、β肾上腺素能受体及组胺H1、H2受体作用极少，对毒蕈碱胆碱能M受体亦无作用，因此其毒副作用发生率很低，几乎不发生锥体外系反应。主要不良反应包括：1.肝功损害：由于本品经肝脏代谢，对中度及高度肝功不良及年老体弱者每天用药剂量不应超过0.15mg/kg，同时应注意肝功恶化时及时用保肝药物。2.大便干结、腹胀：由于本品抑制肠道蠕动所致，严重者症状可持续5～7天。处理此类情况并不难，注意调整饮食结构，增加运动，适当配合内科药物如增强胃肠动力药物即可，一般也可自行缓解。3.皮疹：在注射周围皮肤斑疹、皮疹或皮肤出现一过性发红等反应。4.头痛、眩晕、心动过速、胸部不适均少见，均为一过性，不需处理或对症处理即可，静坐不能、支气管痉挛、腹泻、癫痫大发作、低钾血症等偶见。5.部分患者可短暂性无症状的氨基转移酶升高。6.曾有即刻过敏反应的报道。

【用法用量】1.口服给药：(1)治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐：对可引起中度呕吐的化疗和放疗，应在治疗前1～2h口服8mg，之后间隔12h口服8mg。为避免治疗后24h出现恶心呕吐，应持续让患者服药，每次8mg，每天2次，连服5天。(2)预防或治疗手术后呕吐：于麻醉前1h口服8mg，之后每隔8h口服8mg，共2次。2.静脉注射：治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐时，对可引起中度呕吐的化疗和放疗，应在患者接受治疗前，缓慢静脉注射8mg；对可引起严重呕吐的化疗和放疗，应在治疗前缓慢静注本药8mg，之后间隔2～4h再缓慢静注8mg，共2次。上述两种情况，为避免治疗后24h出现恶心呕吐，均应持续让患者用药，每次8mg，每天2次，连用5天。3.静脉滴注：(1)治疗由化疗和放疗引起的严重呕吐：将本药加入50～100ml