L-鸟氨酸 L-门冬氨酸鸟氨酸药品详细说明.docxVIP

L-鸟氨酸 L-门冬氨酸鸟氨酸药品详细说明.docx

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【药名】L-鸟氨酸/L-门冬氨酸鸟氨酸【英文名】L-ornithine/L-Aspartate【别名】阿波莫斯、鸟氨酰门冬氨酸

【剂型】颗粒剂,每袋5g含3g门冬氨酸鸟氨酸。注射液,每支含5g(10ml)。

【药理作用】1.临床药理由于门冬氨酸、鸟氨酸直接参与肝细胞代谢,并能激活肝脏解毒功能的两个关键酶,因而能够协助清除对人体有害的自由基,增强肝脏的排毒功能,迅速降低过高的血氨,促进肝细胞自身的修复和再生。从而有效的改善肝功能。恢复机体的能量平衡。2.作用机制血液中3/4的血氨被门脉周的肝细胞摄入,与鸟氨酸结合,并通过鸟氨酸循环进行代谢,生成尿素,最终以无毒形式排出体外;另1/4的血氨被静脉周围的肝细胞摄取,与谷氨酸结合,生成谷氨酰胺,由肾脏排出,本品的主要成分是L-鸟氨酸-L-门冬氨酸的复合体,其中鸟氨酸是鸟氨酸循环的起始底物,鸟氨酸氨基甲酰转移酶的活化剂,与循环中氨等有毒代谢物结合,促进尿素合;门冬氨酸则参与肝细胞内谷氨酰胺和核酸的合成,促进肝细胞的三磷酸循环,加速肝细胞的自我修复和再生的过程,促进肝细胞的能量的生成。

【药动学】本品口服给药的Tmax为0.5~1h,Cmax为299μmol/L,AUC为1143μmol·h/L,半衰期为3.5h。

【适应证】主要适用于因急、慢性肝病(各型肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝炎后综合征)引起的血氨升高及肝性脑病。

【禁忌证】严重肾衰竭者(血清肌酐>3mg/dL)乳酸或甲醇中毒者、果糖-山梨醇不耐受和果糖-1-6二磷酸酶缺乏患者。

【注意事项】大量使用本品时,应注意监测血及尿中的尿素指标。

【不良反应】常见反应:大剂量使用(>40g/L)会有轻、中度消化道反应,减少用量或减慢滴速(<10g/L)可明显减轻反应。

【用法用量】颗粒剂:每次1袋,每日2~3次,溶解在水或饮料中,餐前或餐后服用。注射液:急性肝炎,每天1~2支静脉滴注;慢性肝炎或肝硬化,每天2~4支静脉滴注,病情严重可适当增加剂量,但每天不得超过8支;肝昏迷早期可视病情轻重,最多使用不超过8支静脉滴注。

【药物相互作用】由于本品所含的两种氨基酸均为构成食物的两种氨基酸,所以本品无致癌、致畸和致突变作用。

【专家点评】本品目前尚未在美国上市,但在其他全球70多个国家已经初步作用于急、慢性肝性脑病,疗效满意,但尚需严格的随机、双盲、多中心对照的研究报告。该药具有迅速降低转氨酶、迅速降低体内异常增高的血氨浓度、迅速恢复肝功能作用,对急、慢性肝炎、脂肪肝及肝性脑病疗效显著,可作为重症肝昏迷患者(包括急性食物中毒)的首选药物之一,肝性脑病患者在应用乳果糖或新霉素的基础上,应用本品可提高疗效,也可用于改善肿瘤患者由于负氮平衡所引起的各种症状,提高放、化疗的耐受能力。本品既可口服也可静脉滴注,使用方便。Kircheis等对126例肝硬化、高血氨,慢性肝性脑病患者应用本品治疗,剂量为20g/d,溶于5%的葡萄糖液250ml中,静脉滴注4h,连续7天,随机双盲临床实验表明,OA是安全、有效的治疗肝性脑病的药物;Stauch等将66肝性脑病患者在限制蛋白质摄入量为0.25g/d/kg的基础上随机分为两组,一组口服OA18g/d,分3次服用,连续14天,另一组给予安慰剂,同样证明口服OA有效、安全且耐受性好;Podymova及我国学者亦得出相似的结论。

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