阿法骨化醇药品详细说明.docxVIP

【药名】阿法骨化醇

【英文名】Alfacalcidol

【别名】阿法D3、钙三醇、三羟维、钙纯、三羟维B3、钙化三醇、活性维生素D3、萌格旺、1α-羟基胆骨化醇、阿法、近羟维D3、Alfarol、Alpha-D3、Diseon、Ensalpha。

【剂型】1.阿法D3胶丸剂：0.25μg；2.萌格旺片剂：0.5μg；3.双叶红片剂：0.25μg；4.阿法D3胶囊：0.1μg，0.25μg。

【药理作用】本品为维生素D3的一种较为重要的活性代谢物，有调节骨的无机盐的作用，其稳定性与维生素D3相同。口服后迅速被胃肠道吸收进入血液，经肝脏微粒体25-羟基化酶的作用，在25位上羟基化后生成具有活性的1α,25-羟基维生素D3，分布于肠道和胃等靶组织内，与受体结合后起到促进钙和磷的肠道吸收、升高的血浆钙水平的作用，它能促进骨骼矿化，降低血浆中甲状旁腺激素水平和减少骨钙消溶，解除骨骼、肌肉的疼痛及改善与绝经、衰老和类固醇引起的骨质疏松有关的肠道钙吸收不良。其疗效相当于1α,25-羟基维生素D3的一半。

【药动学】口服易吸收，健康人口服本品每天4μg后，血浆药物浓度达峰时间为8～24h，在肝脏迅速代谢为1α,25-二羟基D3，血浆半衰期为2～4天，体内滞留时间为2～3周，最后经肾脏代谢由尿液中排出。

【适应证】用于治疗骨质疏松症，促进骨质形成，增加骨量，从而改善骨质疏松症的骨量减少，消除骨质疏松症患者的腰骨疼痛等自觉症状。用于治疗慢性肾功能不全引起的维生素D代谢异常所伴随的各种症状，如低血钙、痉挛、骨痛、骨病变等。也可用于治疗甲状旁腺功能低下，维生素D抵抗性佝偻病，维生素骨软化症等伴随维生素D代谢异常所出现的低血钙、痉挛、骨痛、骨病变等症状。还可用于抑制继发性甲状旁腺激素分泌亢进，降低碱性磷酸酶（ALP）。

【禁忌证】高钙血症患者禁用。

【注意事项】1.服药期间应监测血钙，按血钙水平调控剂量。2.高磷血症患者应同时服用氢氧化铝胶等磷酸盐结合剂，以控制血磷。3.孕妇及可能怀孕的妇女慎用。

【不良反应】1.偶见有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、便秘、消化不良等

胃肠道反应。2.也见有头痛，头重，失眠，乏力，老年性耳聋，耳鸣，急躁，记忆力下降，血压升高，ALT、AST、BUN及肌酐升高。罕见口渴、困倦、胸背痛、心悸。3.有时还见有皮疹、瘙痒、眼结膜充血、关节周围钙化、肾结石、声音嘶哑等。

【用法用量】口服:用于慢性肾功能不全、骨质疏松，成人每次0.5～1μg，每天1次。用于甲状腺功能减退及维生素D代谢异常，一般成人1～4μg，每天1次。具体用量视病人年龄、疾病性质、病情适当调整，最好监测血浆钙浓度调整用量。

【药物相互作用】1.避免同时服用维生素D及其类似物。2.正在服用抗凝药、抗癫痫药、抗酸铝剂、含镁或含钙制剂、噻嗪类利尿剂、洋地黄苷药物的患者应在医师的严格指导下使用。

【专家点评】国内报道，应用本品治疗甲状旁腺功能减退症患者19例，疗程14周，平均日剂量（2.7±0.7）μg，同时服用钙制剂1g。服药后低血钙的症状和体征消失，血游离钙和总钙值显著上升，分别有58%和63%升达正常，血磷水平明显下降，停药后又见血钙下降和血磷上升。