阿卡波糖药品详细说明.docxVIP

【药名】阿卡波糖

【英文名】Acarbose

【别名】拜糖平、拜糖苹、阿卡糖、阿卡波化糖、Glucobay。【剂型】片剂：50mg，100mg。

【药理作用】本品为一种α葡萄糖苷酶抑制剂，是复杂的低聚糖，其结构类似寡糖，这种非寡糖的“假寡糖”可在小肠上部细胞刷状缘处和寡糖竞争而与α葡萄糖苷酚可逆地结合，抑制各种α葡萄糖苷酚如麦芽糖酶、异麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酚及蔗糖酶的活性，使淀粉分解成寡糖如麦芽糖(双糖）、麦芽三糖及糊精（低聚糖）进而分解成葡萄糖的速度减慢，使蔗糖分解成葡萄糖和果糖的速度减慢，因此造成肠道葡萄糖的吸收减缓，从而缓解餐后高血糖，达到降低血糖的作用。【药动学】口服本品0.3g后，血浆药物浓度达峰时间2h，峰浓度为0.097μg/ml，8h后减少50%。长期服用未见药物在体内积蓄。在大肠、胃黏膜、小肠黏膜、膀胱、肝、肾分布浓度较高，单剂量0.2g顿服后体内血浆分布半衰期为3.7h，血浆消除半衰期为9.6h，血浆蛋白结合率很低。主要在肠道降解或以原形方式随粪便中排出，肠道降解是由各种淀粉酶和肠道细菌作用分解的。降解产物亦随粪便排泄，仅微量由尿液中排泄，尿液中的原形药物只有1.7%。静脉注射阿卡波糖0.1g后，2h后尿液中以原形药物排泄为给药剂量的57%，24h达90%，其他途径排泄约10%。另有研究证明本品口服的生物利用度仅为1%～2%。由此可见，口服后很少被吸收。

【适应证】用于配合饮食治疗糖尿病，既可以单独应用也可以与其他糖尿病药物合用治疗糖尿病。对非胰岛素依赖型患者，当单纯饮食治疗不能控制血糖时，本品应作为一线治疗药。当现有常规降糖药不能正常控制血糖时，可合并使用本品。对胰岛素依赖型患者可与胰岛素配合使用。

【禁忌证】1.对本品过敏者、孕妇或哺乳期妇女禁用。2.18岁以下青少年、有明显消化、吸收障碍的慢性肠功能紊乱者禁用。3.也禁用于由于肠胀气而可能恶化的病症如肠梗阻、肠溃疡等。

【注意事项】1.有严重造血系统功能障碍者、有恶性肿瘤者、酗酒者、感染发热者、用泻药或止泻药者慎用。2.如肠胀气严重者，需停药。

【不良反应】常见胀气（胃胀50%，腹胀30%）、腹痛、肠鸣响，偶见腹泻（15%）、

肠绞痛（约8%）和肠梗阻。这些胃肠反应可通过缓慢增加剂量和控制饮食而减轻，多在继续用药中消失。如果遵守饮食规定还有严重不适，须请医师诊断暂时或长期减少剂量。

【用法用量】口服：由于个体间药效和耐受性的差异，应由医师确定各个患者服用的剂量。初始每天25～50mg，随后每周增加50mg至每次0.1～0.2g，每天3次，餐中服用，就餐时随第1～2口饭吞服。剂量可在1～2周后增加，也可根据需要，在以后的治疗过程中增加。最大推荐剂量为每次0.2g。严格控制饮食后，如果仍有不适症状，则剂量就不应再增加，而且如果需要还可降低一些。

【药物相互作用】与抗酸药、消胆铵、肠道吸附剂和消化酶制品同时服用，可能会降低本品的作用。同时服用新霉素可使餐后血糖更为降低，并使本品胃肠反应加剧。

【专家点评】国内报道，一项随机、双盲、对照的临床研究中，对77例Ⅱ型糖尿病患者口服阿卡波糖，连续24周，前3周剂量为50mg，每天3次，3周后改为0.1g，每天3次，至24周观察结果。结果显示阿卡波糖对降低空腹及餐后1h血糖、糖化血红蛋白有明显疗效，对总胆固醇亦有明显降低作用。对体重、胰岛素、三酰甘油、高密度脂蛋白、胆固醇等无明显影响。另一报道，对90例2型糖尿病患者，随机分成3组（联合组、阿卡波糖组、格列吡嗪组）。联合组口服阿卡波糖并用格列吡嗪，每天口服格列吡嗪5～15mg，分1～3次服用，第4周加用阿卡波糖，初始剂量为50mg，以后逐渐递增；阿卡波糖组每天口服阿卡波糖0.15g，若疗效不好于第4周增加至每天0.3g；格列吡嗪组口服格列吡嗪每天5～15mg，分1～3次服用，若疗效不好于第4周增加至每天30mg。上述3组连续治疗16周，分别测定空腹、餐后2h血糖，并记录心率、血压、血脂、体重和肝肾功能变化。结果3组血糖和糖化血红蛋白均较治疗前明显下降。联合组血糖由（10.56±2.47）mmol/L降至（7.11±1.15）mmol/L；阿卡波糖组血糖由（10.64±3.08）mmol/L降至（8.15±2.35）mmol/L;格列吡嗪组血糖由（10.62±2.40）mmol/L降至（7.26±1.05）mmol/L（P＜0.05)；联合组空腹、餐后2h血糖分别低于后两组（P＜